Лориста

Таблетка содержит действующее вещество — лозартан (МНН — Losartanum) в объеме 50 мг или 100мг.

Вспомогательные вещества — целлактоза, крахмал, целлюлоза, кремния диоксид, магния стеарат.

В составе оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, краситель желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171).

Форма выпуска

Препарат Лориста выпускается в виде таблеток с покрытием, 50 мг и 100мг, 30 и 60 таблеток в упаковке.

Таблетки Лориста Н содержат в себе непосредственно сам препарат Лориста 50 мг плюс мочегонное вещество – гидрохлортиазид 12,5 мг.

Фармакологическое действие

Относится к группе блокаторов рецепторов ангиотензина II и снижает артериальное давление. Приводит к увеличению активности ренина и снижению уровня альдостерона в крови.

Снижает периферическое сопротивление сосудистой стенки и нагрузку на сердце.

Обеспечивает профилактику развития гипертрофии миокарда, пациенты с хронической сердечной недостаточностью лучше переносят физическое напряжение.

Лориста и Лориста Н отличия имеют в том, что последний с мочегонным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Уменьшает спазм сосудов, понижает артериальное давление. Хорошо всасывается из желудка. Выводится желчью и мочой.

Показания к применению

От чего таблетки Лориста назначаются доктором? Применяют лекарство Лориста от давления и для профилактики инсульта при артериальной гипертензии.

Основными показаниями являются:

  • артериальная гипертония;
  • уменьшение вероятности развития инсульта;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • у пациентов с сахарным диабетом для защиты почек при наличии белка в моче.

Противопоказания

  • пониженное артериальное давление;
  • обезвоживание;
  • увеличенное содержание калия в крови;
  • непереносимость лактозы;
  • беременность и кормление грудью;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к составу.

Побочные действия Лористы

  • Нервная система: утомляемость, головная боль, головокружение, беспокойство, нарушение сна.
  • Сердечно-сосудистая система: гипотензия, зависящая от дозы, учащённое сердцебиение.
  • Дыхательная система: кашель, отек слизистой носа, бронхит, фарингит.
  • Пищеварительная система: диарея, диспепсия, боль в животе, тошнота.
  • Мочевыделительная система: инфекции мочевого тракта, нарушение функции почек; иногда – незначительное увеличение уровня креатинина и мочевины в крови.
  • Половая система: импотенция, снижение влечения.
  • Костно-мышечная система: судороги, боль в теле и конечностях, артралгия, миалгия.
  • Органы чувств: изменение вкуса, нарушение зрения, звон в ушах.
  • Со стороны кроветворной системы: анемия, пурпура Шенляйн-Геноха.
  • Дерматологические реакции: сухость кожи, покраснение, фоточувствительность, потливость.
  • Со стороны обмена веществ: повышение концентрации калия в крови, подагра.
  • Аллергические реакции: крапивница, зуд, ангионевротический отек.

В большинстве случаев переносимость хорошая, побочные эффекты незначительны и быстро проходят. Отмены препарата не требуется.

Инструкция по применению Лористы (Способ и дозировка)

Лекарство принимают независимо от пищи, внутрь, 1 раз в день.

Таблетки начинают оказывать максимальное действие в течение 1 – 1,5 месяцев приёма.

При гипертонии суточная доза составляет в среднем 50 мг.

Подробная инструкция на Лористу находится в каждой упаковке и её необходимо изучить перед применением препарата.

Передозировка

Превышение дозы вызывает понижение артериального давления, появляется тахикардия. Помощью является симптоматическая терапия и обеспечение форсированного диуреза.

Взаимодействие

Применение с диуретиками, не выводящими калий из организма, и препаратами калия повышает уровень данного элемента в крови. С другими антигипертензивными препаратами взаимно усиливает гипотензивный эффект.

Применение с противовоспалительными препаратами может снижать гипотензивный эффект.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В недоступном для детей и сухом месте, температура не выше 30°С.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

Соблюдать осторожность у пациентов с тяжелыми поражениями печени и почек.

Таблетки от давления Лориста следует принимать строго по назначению доктора.

Аналоги Лористы

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

К аналогам относятся: Козаар, Лозап, Лосакор, Сентор.

Цена аналогов зависит от производителя и количества таблеток в упаковке — от 97 до 1143 рублей.

Детям

Противопоказано применение до 18 лет.

При беременности и лактации

Данных по применению нет. При наступлении беременности лечение прервать.

Отзывы о Лористе

На форумах по медицине мнения больных об эффективности отличаются – есть положительные и отрицательные отзывы пациентов. Имеются утверждения, что таблетки не всем нормализуют давление, препарат может вызывать побочные эффекты в виде кашля или аллергические реакции по типу крапивницы. Некоторые пациенты говорят, что только эти таблетки помогли снизить им давление.

Отзывы врачей на Лористу сводятся к тому, что каждому больному необходим индивидуальный подбор препарата и дозы с учетом особенностей организма и течения гипертонии, что позволит достичь оптимального эффекта.

Цена Лористы, где купить

Цена таблеток Лориста 12,5 мг №30 в России начинается от 158 рублей.

Средняя цена таблеток в Украине: 100мг 30 таб. — 179 грн., цена Лористы 50 мг 30 таб. — 162 грн.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

Аптека Диалог

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Лориста 100 мг 30 таблООО КРКА-РУС 337 руб.заказать
  • Лориста нд 100 мг плюс 25 мг 30 таблКРКА-Рус ООО 580 руб.заказать
  • Лориста 100 мг 90 таблООО КРКА-РУС 787 руб.заказать
  • Лориста 100 мг 60 таблКРКА-Рус ООО 560 руб.заказать
  • Лориста н 50 мг плюс 12,5 мг 30 таблКРКА-Рус ООО 430 руб.заказать

показать еще

Аптека24

ПаниАптека

  • Лориста таблетки Лориста табл. 50мг №90 Словения , KRKA d.d. Novo Mesto 353 грн.заказать
  • Лориста таблетки Лориста табл. 100мг №30 Словения , KRKA d.d. Novo Mesto 179 грн.заказать
  • Лориста Н таблетки Лориста Н табл. 50мг/12.5мг №90 Словения , KRKA d.d. Novo Mesto 419 грн.заказать
  • Лориста НD таблетки Лориста НD табл. 100мг/25мг №30 Словения , KRKA d.d. Novo Mesto 220 грн.заказать
  • Лориста таблетки Лориста табл. 50мг №30 Словения , KRKA d.d. Novo Mesto 173 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

показать еще

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Лориста®

Международное непатентованное название

Лозартан

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг и 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — лозартана калия 25 мг, 50 мг и 100 мг,

вспомогательные вещества: целлактоза, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

Описание

Таблетки овальной формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне (для дозировки 25 мг).

Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и фаской (для дозировки 50 мг).

Таблетки овальной формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировки 100 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Лозартан.

Код АТХ С09СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь лозартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень, образуя активный метаболит — карбоксиловую кислоту и другие неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана составляет примерно 33%. Средняя пиковая концентрация лозартана достигается в течение 1 часа, а его активного метаболита — в течение 3-4 часов.

Распределение

Лозартан и его активный метаболит более чем на 99% связываются с белками плазмы, преимущественно, с альбумином. Объем распределения лозартана равен 34 литрам.

Биотрансформация

Примерно 14% лозартана, введенного перорально, конвертируется в его активный метаболит.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При пероральном приеме лозартана около 4% дозы выводится с мочой в неизменном виде, и около 6% — в виде активного метаболита. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита линейная при пероральном применении лозартана калия в дозах до 200 мг.

После приёма внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови полиэкспоненциально снижаются, конечный период полувыведения составляет примерно 2 часа и 6-9 часов, соответственно. При приеме дозы 100 мг один раз в день ни лозартан, ни его активный метаболит не аккумулируются в плазме в больших количествах.

Лозартан и его метаболиты выводятся с желчью и мочой: около 35% и 43% соответственно выводится с мочой, и около 58% и 50% соответственно выводится фекалиями.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пожилых пациентов с артериальной гипертензией концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови существенно не отличаются от обнаруженных у молодых пациентов с артериальной гипертензией.

У пациентов с артериальной гипертензией женского пола уровень лозартана в плазме крови в два раза выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией мужского пола, в то время как уровни активного метаболита в плазме крови не отличаются у мужчин и женщин.

У пациентов с лёгким и умеренным алкогольным циррозом печени, уровни лозартана и его активного метаболита в плазме крови после перорального приема были соответственно в 5 и 1.7 раз, соответственно выше, чем у молодых пациентов мужского пола.

У пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/минут, плазменные концентрации лозартана не изменились. По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, у пациентов, находящихся на гемодиализе, AUC (площадь под кривой «концентрация-время») для лозартана выше приблизительно в 2 раза.

У пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, находящихся на гемодиализе, плазменные концентрации активного метаболита не изменились.

Ни лозартан, ни активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Фармакодинамика

Лориста® — антигипертензивный препарат, является пероральным селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Ангиотензин II является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии артериальной гипертензии . Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами, обнаруживаемыми в различных тканях (например, гладкомышечной ткани сосудов, надпочечниках, почках и сердце), и вызывает ряд важных биологических эффектов, включая сужение сосудов и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладко-мышечных клеток.

Лозартан и его фармакологически активный метаболит Е3174 блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II вне зависимости от его источника и пути биосинтеза.

Лориста® избирательно блокирует рецепторы АТ1 и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, отвечающие на регуляцию деятельности сердечно-сосудистой системы. Более того, лозартан не подавляет активность ангиотензин-превращающего фермента (киназы II), фермента, который участвует в расщеплении брадикинина.

Однократный прием дозы лозартана пациентами с лёгкой и средней степенью артериальной гипертензии показывает статистически значимые снижения систолического и диастолического артериального давления. Его максимальный эффект развивается через 6 часов после приема, терапевтическое действие сохраняется 24 часа, поэтому его достаточно принимать один раз в сутки. Антигипертензивный эффект развивается в течение первой недели терапии, а затем постепенно нарастает и стабилизируется через 3-6 недель

Препарат Лориста® одинаково эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (≥ 65 лет) и более молодых пациентов (≤ 65 лет).

Прекращение приема лозартана у пациентов с артериальной гипертензией не приводит к резкому повышению артериального давления. Несмотря на выраженное снижение артериального давления, лозартан не оказывает никаких клинически значимых воздействий на частоту сердечных сокращений.

— лечение эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых

— лечение заболевания почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией

и сахарным диабетом 2 типа с протеинурией ≥ 0,5 г / сут, как часть

антигипертензивного лечения

— лечение хронической сердечной недостаточности у взрослых пациентов

(фракция выброса левого желудочка ≤40%, клинически стабильное

состояние), когда применение ингибиторов ангиотензин-превращающего

фермента считается невозможным по причине непереносимости, особенно

при развитии кашля, или когда их назначение противопоказано

— снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной

гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ

Способ применения и дозы

Взрослым

Внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку глотают, не разжевывая, запивая стаканом воды. Кратность приема – 1 раз в сутки.

Артериальная гипертензия

Для большинства пациентов начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг один раз в день. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение от трех до шести недель после начала терапии.

Некоторым пациентам может потребоваться увеличение дозы до 100 мг один раз в день (утром).

Артериальная гипертензия у пациентов с сахарным диабетом II типа с протеинурией ≥ 0,5 г / день

Обычная начальная доза составляет 50 мг один раз в день. Дозировка может быть увеличена до 100 мг один раз в день на основе результатов артериального давления через месяц после начала лечения. Лозартан можно принимать наряду с другими антигипертензивными средствами (например, диуретики, блокаторы кальциевых каналов, альфа- или бета- блокаторы и препараты центрального действия) также, как и с инсулином и другими широко используемыми гипогликемическими средствами (например, сульфонилмочевина, глитазон, ингибитор глюкозидаза).

Сердечная недостаточность

Начальная доза препарата Лориста® у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг в сутки в один прием. Для того чтобы достичь поддерживающей дозы в 50 мг в сутки, которая обычно хорошо переносится пациентами, дозу препарата необходимо увеличивать постепенно на 12.5 мг, с интервалами в одну неделю (т.е., 12.5 мг в день, 25 мг в день, 50 мг в день, 100 мг в день, до максимальной дозы 150 мг один раз в день).

Пациентов с сердечной недостаточностью, состояние которых стабилизировалось при применении ингибитора АПФ, не следует переводить на лечение лозартаном.

Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ.

Обычная начальная доза составляет 50 мг лозартана один раз в день. Может быть добавлена низкая доза гидрохлоротиазида и/или следует увеличить дозу до 100 мг в день на основании результатов артериального давления.

Побочные действия

Часто (≥ 1/100 до <1/10):

  • головокружение, вертиго

  • астения, усталость

  • гипотензия, включая ортостатическую гипотензию

  • анемия

  • почечная недостаточность, нарушенная функция почек

Нечасто (≥ 1/1, 000 до <1/100):

  • головная боль, сонливость, нарушения сна

  • учащенное сердцебиение, стенокардия

  • симптоматическая гипотензия (особенно у пациентов с истощением внутрисосудистого объема, например, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или при лечении высокими дозами диуретиков), связанные с дозой ортостатические эффекты, сыпь

— боль в животе, запоры, диарея, тошнота, рвота

— одышка, кашель, заложенность носа, фарингит, заболевания пазух, инфекции

верхних дыхательных путей

— диспноэ

— крапивница, зуд, сыпь

  • гиперкалиемия

  • повышение уровня АЛТ (обычно проходит после отмены препарата), увеличение уровня мочевины в крови, креатинина и калия в плазме крови

— гипогликемия

Редко (≥ 1/10 000 до <1/1000):

— парестезия

— обморок, мерцательная аритмия, инсульт

Неизвестно (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных):

  • анемия

  • обморок, учащённое сердцебиение

  • ортостатическая гипотензия

  • диарея

  • боль в пояснице

  • инфекции мочевыводящих путей

  • симптомы подобные гриппу

Побочные реакции, зарегистрированные в пост-маркетинговый период

Частота не может быть оценена:

  • анемия, тромбоцитопения

  • звон в ушах

  • мигрень

  • кашель

  • диарея, панкреатит

  • беспокойство

  • нарушения функции печени

  • крапивница, зуд, сыпь, светочувствительность

  • миалгия, артралгия, рабдомиолиз

  • эректильная дисфункция / импотенция

  • депрессия

  • гипонатриемия

  • изменения функции почек, включая почечную недостаточность; эти изменения функции почек могут быть обратимы после прекращения терапии

Редко (≥ 1/10 000 до <1/1, 000):

  • анафилактические реакции, отек Квинке, включая отек гортани и голосовой щели, вызывающей нарушение проходимости дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка; у некоторых из этих пациентов отек квинке был зарегистрирован в связи с приемом других лекарств, включая АПФ ингибиторы; васкулит, включая пурпуру Шенлейна-Геноха

  • гепатит

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному веществу или к любому

компоненту препарата

— тяжелая печеночная недостаточность

— совместное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Другие антигипертензионные препараты могут усиливать гипотензивное действие лозартана. Одновременное применение других препаратов, которые могут индуцировать возникновение артериальной гипотензии, как побочной реакции (такие, как трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен, амифостин), может повышать риск возникновения гипотензии.

Лозартан преимущественно метаболизируется цитохромом P450 (CYP) 2C9 в активный карбокси-кислотный метаболит. Обнаружено, что флуконазол (ингибитор CYP2C9) уменьшает воздействие на активный метаболит приблизительно на 50%. Также установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктор метаболизма ферментов) дает 40%-ое сокращение плазменной концентрации активного метаболита. Клиническая значимость этого эффекта неизвестна. Никакого различия в воздействии при совместном лечении с флувастином (слабый ингибитор CYP2C9) не обнаружено.

Как и при применении других лекарственных средств, которые блокируют ангиотензин II или его действие, одновременное использование других препаратов, которые содержат калий (например, калийсберегающие диуретики:амилорид, триамтерен, спиронолактон), или могут увеличить уровень калия (например, гепарин), калиевые добавки или заменители соли, содержащие калий, может привести к увеличению уровня калия в плазме крови. Cовместное лечение не желательно.

Обратимые увеличения концентраций лития в плазме крови и токсичности были отмечены во время сопутствующего приема лития с ингибиторами АПФ, и в очень редких случаях — с антагонистами рецептора ангиотензина II. При совместном применении лития и лозартана следует соблюдать осторожность. Если такая комбинация необходима, во время сопутствующего применения рекомендуется контролировать уровень лития в плазме крови.

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с нестероидными противовоспалительными средствами (т.е. селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой в противовоспалительных дозах, и неселективными нестероидными противовоспалительными средствами), может возникнуть уменьшение антигипертензивного эффекта. Совместное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков и нестероидных противовоспалительных средств может привести к повышенному риску нарушения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, а также к увеличению уровня калия в плазме крови, особенно у пациентов со слабой функцией почек. Комбинация должна применяться с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны принимать достаточное количество жидкости, и необходимо тщательно контролировать функцию почек после начала совместной терапии, а также периодически впоследствии.

Двойную блокаду (например, назначение ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II) следует ограничить, индивидуально рассматривая каждую ситуацию, с тщательным мониторингом функции почек. Некоторые исследования показали, что у пациентов с диагностированным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или диабетом с поражением органов-мишеней, двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы ассоциируется с повышенной частотой возникновения артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность), при сравнении с применением одного препарата, влияющего на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Особые указания

Повышенная чувствительность

Пациентам с ангиоэдемой в анамнезе (отек лица, губ, горла и/или языка) следует находиться под тщательным наблюдением врача.

Артериальная гипотензия и электролитный/жидкостный дисбаланс

Симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозы, может возникнуть у пациентов с истощенным объемом жидкости и/или дефицитом натрия, вызванными применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Такие состояния требуют коррекции перед началом лечения лозартаном или следует применять более низкие начальные дозы.

Электролитный дисбаланс

Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушенной функцией почек (с сахарным диабетом или без него), что следует принимать во внимание. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с нефропатией, частота возникновения гиперкалиемии в группе пациентов, получавших лозартан, была выше, по сравнению с группой, получавших плацебо. Поэтому следует регулярно контролировать концентрацию калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30–50 мл/мин. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок и заменителей соли, содержащих калий, с лозартаном не рекомендуется.

Печеночная недостаточность

Основываясь на фармакокинетических данных, указывающих на существенное повышение концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени, у пациентов с печеночной недостаточностью в анамнезе, следует рассматривать применение более низких доз. Опыта терапевтического применения лозартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет. Поэтому применение лозартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью противопоказано.

Почечная недостаточность

В результате ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы наблюдались изменения функции почек, включая почечную недостаточность (особенно, у пациентов с зависимостью функции почек от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, таких как пациенты с тяжёлой сердечной недостаточностью или с уже существующими нарушениями функции почек).

Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, наблюдались повышения уровня мочевины в крови и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, эти изменения в функции почек могут быть обратимы после прекращения терапии. Лозартан следует применять с осторожностью у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

Трансплантация почки

Опыт применения препарата у пациентов, перенесших трансплантацию почки, отсутствует.

Первичный гиперальдостеронизм

У пациентов с первичным альдостеронизмом, как правило, не наблюдается эффект при применении антигипертензивных препаратов, действующих путем угнетения ренин–ангиотензиновой системы. Поэтому применение лозартана не рекомендуется для этой группы пациентов.

Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания:

Как и при применении других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца и цереброваскулярным заболеванием, может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Сердечная недостаточность

Как и при применении других препаратов, влияющих на ренин–ангиотензин–альдостероновую систему, у пациентов с сердечной недостаточностью с нарушенной функцией почек или без неё, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острой) почечной недостаточности.

Достаточный опыт терапевтического применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (NYHA класс IV), а также у больных с сердечной недостаточностью и симптомами, угрожающими жизни, аритмий, отсутствует. Поэтому, лозартан следует применять с осторожностью у этих групп пациентов. Комбинацию лозартана с бета-блокаторами следует применять с осторожностью.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при применении других вазодилататоров, с особой осторожностью назначают пациентам со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Другие предупреждения и меры предосторожности

Как было отмечено, ингибиторы АПФ, лозартан и другие ангиотензиновые антагонисты, менее эффективны в снижении артериального давления у людей негроидной расы, чем у других, возможно, это связано с преобладанием низко-рениновых состояний у этого гипертензивного населения.

Информация о вспомогательных веществах

Лориста® содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы–галактозы не следует принимать этот препарат.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При управлении транспортным средством или использовании потенциально опасных механизмов следует учитывать, что иногда при принятии антигипертензивных средств могут возникать головокружение или сонливость, особенно в начале лечения или при увеличении дозировки.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия и тахикардия; из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.

Лечение: мероприятия зависят от времени приема препарата, вида и серьезности симптомов. Первостепенное значение следует уделить стабилизации системы кровообращения. Назначение активированного угля. Контроль жизненных важных функций.

Гемодиализ неэффективен, так как ни лозартан, ни его активный метаболит не выводятся при гемодиализе.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Хранить при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Владелец регистрационного удостворения

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19, корпус 1б, 2-й этаж, 207 офис

Антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ1 для приема внутрь. Ангиотензин II — мощный вазоконстриктор, является первичным активным гормоном РААС и важным определяющим фактором патофизиологии гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами АТ1, находящимися во многих органах и тканях организма (например, в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает несколько важных биологических эффектов, включая сужение сосудов и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию клеток гладкой мускулатуры.

Лозартан избирательно блокирует рецепторы АТ1. In vitro и in vivo лозартан и его фармакологически активный карбокси-кислотный метаболит Е-3174 блокируют все физиологически значимые действия ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза.

Лозартан не обладает агонистическим действием и не блокирует другие рецепторы гормонов или каналы ионов, важные для сердечно-сосудистой регуляции. Кроме того, лозартан не подавляет АПФ (кининазу II) — фермент, разрушающий брадикинин. Как следствие, отсутствует потенцирование нежелательных эффектов, опосредованных брадикинином.

При приеме лозартана удаление отрицательной обратной связи ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина в плазме (АРП). Повышение АРП приводит к увеличению конецентрации ангиотензина II в плазме. Несмотря на это, антигипертензивная активность и подавление концентрации плазменного альдостерона сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана значения АРП и ангиотензина II падали в течение 3 дней до исходных значений.

И лозартан, и его основной активный метаболит обладают намного большим сродством к рецепторам АТ1, чем к рецепторам АТ2. Активный метаболит в 10-40 раз активнее лозартана.

Исследования гипертензии

В контролируемых клинических исследованиях прием лозартана 1 раз/сут пациентами с легкой или умеренной эссенциальной гипертензией обеспечивал статистически значимое снижение систолического и диастолического АД. Результаты измерения АД через 24 ч после приема дозы относительно результатов измерений через 5-6 ч после приема дозы демонстрировали снижение АД в течение 24 ч; естественный суточный ритм сохранялся. Снижение АД в конце интервала между приемами доз препарата составляло 73-80 % эффекта, наблюдаемого через 5-6 ч после приема дозы препарата.

Отмена лозартана у пациентов с гипертензией не приводила к резкому повышению АД (феномен отдачи). Несмотря на выраженное снижение АД, лозартан не оказывал клинически значимых эффектов на ЧСС.

Лозартан одинаково эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых и более молодых (в возрасте до 65 лет) пациентов с артериальной гипертензией.

Исследование LIFE

Исследование LIFE (Losartan Intervention For Endpoint Reduction in Hypertension) являлось рандомизированным тройным слепым активно контролируемым исследованием с участием 9193 пациентов в возрасте от 55 до 80 лет с артериальной гипертензией и признаками гипертрофии левого желудочка, подтвержденной на ЭКГ. Пациенты были рандомизированы на группы, получавшие лозартан в дозе 50 мг 1 раз/сут или атенолол в дозе 50 мг 1 раз/сут. Если целевое АД (<140/90 мм рт.ст.) не было достигнуто, сначала к терапии добавляли гидрохлоротиазид (12.5 мг), а затем, если требовалось, увеличивали дозу лозартана или атенолола до 100 мг 1 раз/сут. Другие антигипертензивные препараты, за исключением ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или бета-адреноблокаторов, добавляли при необходимости до достижения целевого АД. Средняя продолжительность последующего наблюдения составила 4.8 года.

Первичной конечной точкой являлась комбинированная конечная точка, включавшая сердечно-сосудистые заболевания и смерть по причине сердечно-сосудистых заболеваний, по измерению снижения совокупной частоты сердечно-сосудистых смертей, инсульта и инфаркта миокарда. АД было значительно снижено до схожих уровней в этих двух группах. Терапия лозартаном приводила к снижению риска на 13% (р=0.021, 95% доверительный интервал 0.77-0.98) по сравнению с терапией атенололом для пациентов, достигших комбинированной первичной конечной точки. Это происходило преимущественно за счет сокращения частоты инсульта. Терапия лозартаном приводила к снижению риска инсульта на 25% по сравнению с терапией атенололом (р=0.001, 95% доверительный интервал 0.63-0.89). Отсутствовали значительные различия частоты сердечно-сосудистой смерти и инфаркта миокарда между группами терапии.

В исследовании LIFE пациенты, принадлежащие к негроидной расе, получавшие лозартан, имели больший риск достичь комбинированной первичной конечной точки, т.е. сердечно-сосудистого события (например, инфаркт миокарда, сердечно-сосудистую смерть) и особенно инсульта, чем пациенты, принадлежащие к негроидной расе, получавшие атенолол. Поэтому результаты, полученные при терапии лозартаном в сравнении с терапией атенололом в исследовании LIEE в отношении сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности, не применяются к пациентам, принадлежащим к негроидной расе, с гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Исследование RENAAL

Исследование RENAAL (Reduction of Endpoints in NIDDM with the Angiotensin II Receptor Antagonist Losartan) являлось контролируемым клиническим исследованием, проводимым по всему миру с участием 1513 пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией, с гипертензией или без нее. 751 пациент получал лозартан.

Целью исследования являлось продемонстрировать нефропротекторное действие лозартана калия в дополнение к гипотензивному эффекту. Пациенты с протеинурией и сывороточным креатинином 1.3-3 мг/дл были рандомизированы на группы, получавшие лозартан в дозе 50 мг 1 раз/сут (с титрованием дозы, при необходимости, до достижения целевого АД) или плацебо, на фоне традиционной антигипертензивной терапии, за исключением ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Исследуемый препарат титровали до дозы 100 мг/сут, при необходимости; 72% пациентов принимали препарат в дозе 100 мг/сут большую часть времени. В качестве вспомогательной терапии, при необходимости, в обеих группах допускалось применение других антигипертензивных средств (диуретиков, антагонистов кальция, блокаторов α- и β-адренорецепторов, а также антигипертензивных препаратов центрального действия). Наблюдение за пациентами велось до 4.6 года (в среднем 3.4 года).

Первичной конечной точкой исследования являлась комбинированная конечная точка, которая включала увеличение концентрации сывороточного креатинина в 2 раза, терминальную почечную недостаточность (потребность в диализе или пересадке) или смерть. Результаты показали, что терапия лозартаном (327 событий) по сравнению с плацебо (359 событий) приводила к снижению риска на 16.1% (р= 0.022) по числу пациентов, достигающих первичной комбинированной конечной точки. Для следующих отдельных и составных компонентов первичной конечной точки результаты показали значительное снижение риска в группе, получавшей лозартан; снижение риска на 25.3% для увеличения концентрации сывороточного креатинина в 2 раза (р=0.006); снижение риска на 28.6% для терминальной стадии почечной недостаточности (р=0.002); снижение риска на 19.9% для терминальной стадии почечной недостаточности или смерти (р=0.009); снижение риска на 21% для увеличения концентрации сывороточного креатинина в 2 раза или для терминальной стадии почечной недостаточности (р=0.01). Отсутствовали значительные различия частоты смертей по любой причине между двумя группами терапии.

В этом исследовании лозартан в целом переносился хорошо:

  • частота прекращения терапии в связи с нежелательными явлениями была сравнима с частотой в группе плацебо.

Исследование HEAAL

Исследование HEAAL (Heart Failure Endpoint Evaluation of Angiotensin II Antagonist Losartan) являлось контролируемым клиническим исследованием, проводимым по всему миру, с участием 3834 пациентов в возрасте от 18 до 98 лет с сердечной недостаточностью (II-IV класса по NYHA), которые не переносили терапию ингибиторами АПФ. Пациенты были рандомизированы на группы, получавшие лозартан в дозе 50 мг/сут или 150 мг/сут, на фоне традиционной терапии (за исключением ингибиторов АПФ).

Последующее наблюдение за пациентами проводилось в течение 4 лет (медиана 4.7 года). Первичной конечной точкой исследования являлась комбинированная конечная точка, включавшая смерть по любой причине или госпитализацию по поводу сердечной недостаточности.

Результаты показали, что терапия лозартаном в дозе 150 мг (828 событий), по сравнению с терапией лозартаном в дозе 50 мг (889 событий) приводила к снижению риска на 10.1% (р=0.027 95% доверительный интервал 0.82-0.99) по числу пациентов, достигающих первичной комбинированной конечной точки. Это происходило преимущественно за счет сокращения частоты госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Терапия лозартаном в дозе 150 мг приводила к снижению риска госпитализации по поводу сердечной недостаточности на 13.5% по сравнению с терапией лозартаном в дозе 50 мг (р=0.025 95% доверительный интервал 0.76-0.98). Отсутствовали значительные различия частоты смертей по любой причине между группами терапии. Нарушение функции почек, гипотензия и гиперкалиемия были более распространены в группе, получавшей лозартан в дозе 150 мг, чем в группе, получавшей препарат в дозе 50 мг, однако перечисленные нежелательные явления не привели к значительно большему числу случаев отказа от терапии в группе, получавшей лозаратан в дозе 150 мг.

Исследование ELITE I и ELITE II

В исследовании ELITE, проводимом в течение 48 недель с участием 722 пациентов с сердечной недостаточностью (II-IV класс по NYHA), не наблюдалось различий между пациентами, получавшими лозартан, и пациентами, получавшими каптоприл в отношении первичной конечной точки — долговременного изменения функции почек. Заключение исследования ELITE о том, что по сравнению с каптоприлом лозартан снижал риск смерти, не было подтверждено в последующем исследовании ELITE II, которое описано ниже.

В исследовании ELITE II лозартан в дозе 50 мг 1 раз/сут (начальная доза 12.5 мг, с увеличением до 25 мг, затем 50 мг 1 раз/сут) сравнивали с каптоприлом в дозе 50 мг 3 раза/сут (начальная доза 12.5 мг, с увеличением до 25 мг, затем 50 мг 3 раза/сут). Первичной конечной точкой этого проспективного исследования являлась смерть по любой причине.

В этом исследовании 3152 пациента с сердечной недостаточностью (II-IV класс по NYHA) наблюдались почти 2 года (медиана:

  • 1.5 года) для того чтобы определить, обладает ли лозартан превосходством над каптоприлом в отношении снижения смертности по любой причине. Первичная конечная точка не показала никаких статистически значимых отличий между лозартаном и каптоприлом в отношении сокращения смертности по любой причине.

В обоих клинических исследованиях, контролируемых препаратом сравнения (а не плацебо-контролируемых), на основании значительно более низкой частоты отмены терапии в связи с нежелательными явлениями и значительно меньшей частотой кашля было показано, что переносимость лозартана превосходила переносимость каптоприла.

Повышенная смертность наблюдалась в ходе исследования ELITE II в небольшой подгруппе (22% всех пациентов с сердечной недостаточностью), принимавшей бета-адреноблокаторы на исходном уровне.

В ходе двух крупных рандомизированных контролируемых исследований (ONTARGET (Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) и VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) изучили применение ингибиторов АПФ в комбинации с антагонистами рецепторов ангиотензина II.

Исследование ONTARGET было проведено с участием пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями и заболеваниями сосудов головного мозга или сахарным диабетом 2 типа, сопровождавшихся признаками повреждения органов-мишеней. Исследование VA NEPHRON-D было проведено с участием пациентов, страдающих сахарным диабетом 2 типа и диабетической нефропатией.

Эти исследования не показали значимого положительного влияния (по сравнению с результатами монотерапии) на функцию почек и/или исход сердечно-сосудистых заболеваний и смертность, в то время как наблюдался повышенный риск гиперкалиемии, острой почечной недостаточности и/или гипотензии. В связи с аналогичными фармакодинамическими свойствами эти результаты применимы и к другим ингибиторам АПФ и антагонистам рецепторов ангиотензина II. Поэтому не следует одновременно применять ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II у больных диабетической нефропатией.

Исследование ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) было предназначено для выявления преимуществ добавления алискирена к стандартной терапии ингибитором АПФ или антагонисту рецепторов ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, хронической почечной недостаточностью, сердечно-сосудистыми заболеваниями. Исследование было прекращено досрочно из-за повышенного риска неблагоприятных исходов. Инсульт и смертность от сердечно-сосудистых заболеваний наблюдались чаще в группе пациентов, принимавших алискирен, чем в группе плацебо. Также в группе, принимавшей алискирен, чаще наблюдались нежелательные побочные реакции (гиперкалиемия, гипотензия, почечная дисфункция).

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *