Фармакологическая группа — Антиагреганты

  • тромбоцитарное звено – действие антиагрегантов;
  • свертывающая система – действие антикоагулянтов;
  • фибрин – действие фибринолитиков.

Способностью вызывать лизис тромба и восстанавливать проходимость сосуда, т.е. оказывать по-настоящему лечебный эффект, обладают только тромболитики.

Антиагреганты и антикоагулянты назначают с целью профилактики тромбозов.

ФИБРИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА. В настоящее время существует два поколения фибринолитиков: фибринолитики I поколения – фибриннеспецифические (вызывающие фибринолиз и фибриногенолиз) и фибринолитики II поколения – фибринспецифические (обладающие высокой тропностыо к фибрину тромба и вызывающие только фибринолиз).

К I поколению относятся стрептокиназа (стрептаза, стрептолиаза, стрептодеказа) – продукт жизнедеятельности бета-гемолитического стрептококка и урокиназа, получаемая из мочи.

Ко II поколению относятся тканевый активатор плазминогена ТАП (получают из культуры клеток меланомы человека); АПСАК – ацетилированный плазминоген-стрептокиназный активированный комплекс (1:1), представляющий собой стрептокиназу, осажденную на человеческом плазминогене, который служит проводником к фибрину тромба; проурокиназа (образуется в почках).

Результирующим действием препаратов I поколения являются фибринолиз и фибриногенолиз, приводящий к повышенной кровоточивости.

Особенностью фибринолитиков II поколения является высокая тромбофибриноспецифичность. Если все фибринолитики расположить в ряду по убыванию тромбоспецифичности, этот ряд будет следующим:

ТАП > проурокиназа > АПСАК > стрептокиназа > урокиназа.

Системное действие (фибриногенолиз) практически отсутствует. Механизм действия прямой (сразу взаимодействуют с плазминогеном). По эффективности они превосходят фибринолитики I поколения: реперфузия наблюдается в среднем в 75-80% против 40-50% для препаратов I поколения.

Фармакокинетика фибринолитиков. Их отличает короткий Т1/2, составляющий у стрептокиназы 23 мин, у урокиназы – 20 мин, у ТАП – 5-10 мин, у АПСАК – 90 мин, у проурокиназы – 4 мин. Длительность эффекта у этих препаратов составляет 4 ч и только у АПСАК – 6 ч.

Стрептокиназа и АПСАК инактивируются путем образования комплекса с антитромбином III и дальнейшей элиминации через ретикулоэндотелиальную систему. Урокиназа подвергается быстрому и полному метаболизму в печени (при заболеваниях печени может повышаться Т1/2). ТАП быстро метаболизируется печенью. Другие параметры фармакокинетики изучены недостаточно.

Показания к назначению фибринолитиков:

  • инфаркт миокарда давностью не более 6 ч, при котором эффективность всех фибринолитиков примерно одинакова. При более позднем назначении лучшие результаты показали фибринолитики II поколения;
  • нестабильная стенокардия;
  • ТЭЛА крупных стволов давностью до 5-7 дней;
  • острые артериальные и венозные тромбозы давностью до 3 дней (для стрептокиназы и урокиназы); не рекомендуются при тромбозах церебральных сосудов.

Противопоказания: геморрагические диатезы (из-за опасности геморрагии); язвенная болезнь (в фазе обострения и 1 мес после рубцевания); опухоли с локализацией в желудке, легких, мозге (повышен риск кровотечения); артериальная гипертензия с высоким (более 115 мм рт. ст.) диастолическим АД (из-за риска геморрагического инсульта); недавно перенесенная операция или биопсия (не менее 2 нед); сахарный диабет с микроангиопатией и ретинопатией; активный туберкулез легких (с распадом); флеботромбозы (возможны эмболии); септический эндокардит (возможны эмболии); печеночная недостаточность (степень снижения белково-синтетической функции).

Взаимодействие с другими препаратами:. Антикоагулянты – усиление риска геморрагических осложнений; уменьшение риска ретромбоза. Гипотензивные средства – усиление артериальной гипотензии при сочетании со стрептокиназой. Цефалоспорины (цефамандол, цефоперазон, цефотетан) – усиление гипопротромбинемии и увеличение риска геморрагических осложнений.

Кортикостероиды, нестероидные противовоспалительные средства, этакриновая кислота – ульцерогенность, увеличение риска кровотечений из ЖКТ. Антиагреганты – профилактика ретромбозов, увеличение риска геморрагических осложнений. Фибринолитики могут назначаться внутривенно системно и локально (интракоронарно). Стрептокиназу и урокиназу вводят коротким курсом (при инфаркте миокарда) и длительным курсом (при периферических артериальных тромбозах). В последнее время для уменьшения геморрагических осложнений применяют короткий курс.

Короткий курс: первоначально вводят медленной инфузией в течение 30 мин 100-250 тыс. ЕД (начальная доза) в комбинации с преднизолоном в дозе 30 мг. Далее инфузионное введение продолжают в течение 1-3 ч до суммарной дозы примерно 1,5-2 млн. ЕД под контролем ЭКГ.

Длительный курс: начальная доза – 100-250 тыс. ЕД медленно за 30 мин; далее в течение 16-20 ч по 100 тыс/ч, суммарная доза примерно 2 млн. ЕД.

При внутрикоронарном введении: начальная доза 20 тыс. ЕД, поддерживающая – 2-4 тыс. в 1 мин (30-90 мин).

Схема назначения ТАП (альтеплаза). Короткий курс: суммарная доза ТАП – 100 мг; вводят в течение 3 ч. За 1 ч вводят 10 мг болюсом внутривенно и 50 мг внутривенно капельно; в последующие 2 ч – по 20 мг/ч внутривенно капельно.

Длительный курс продолжается 6 ч. В течение часа вводят 6 мг болюсом внутривенно и 54 мг внутривенно капельно; в течение 2-го часа – 20 мг внутривенно капельно, последующие 4 ч – со скоростью 5 мг/час внутривенно.

Схема назначения АПСАК (антистреплаза). С учетом пролонгированного действия АПСАК вводят внутривенно струйно медленно в течение 5 мин в количестве 30 ЕД (порошок во флаконах разводят 5 мл воды). В отличие от других препаратов стрептокиназа при таком быстром введении не вызывает гипотензии.

Побочные эффекты и осложнения: геморрагии (меньше – у препаратов II поколения), эмболии, аллергические реакции (для препаратов, содержащих стрептокиназу); гипотензия (для стрептокиназы); реперфузионные аритмии (обычно нефатальные); ретромбозы (особенно высока частота при использовании ТАП – 24-48%, для стрептокиназы и урокиназы составляет не более 15-20%).

Профилактика ранних ретромбозов. Они возникают вследствие избыточного образования тромбина под действием плазмина и связывания его с фибрином разрушенного тромба. Показано раннее назначение антикоагулянтов (гепарина) или антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота, тиклид или дипиридамол).

Гепарин вводят в дозе 5000 ЕД внутривенно болюсом, затем капельно по 30 000 ЕД/сут (примерно 1000 ЕД/ч) внутривенно в течение 48-72 ч. Начинают гепаринотерапию при лечении ТАП одномоментно, при лечении стрептокиназой – через 6-12 ч.

Для лечения ретромбозов рекомендуется ТАП. Препараты стрептокиназы вводить повторно противопоказано.

Лабораторный контроль: уровень фибриногена плазмы, тромбиновое время, ПДФ, уровень плазминогена плазмы.

АНТИКОАГУЛЯНТЫ. Делятся на прямые и непрямые. Прямым антикоагулянтом является гепарин, обладающий высоким сродством к антитромбину III (AT III) – инактиватору тромбина. Непрямые антикоагулянты действуют как антагонисты витамина К и блокируют биосинтез в печени факторов свертывания II, VII, IX и X.

ГЕПАРИН. Пептасахарид, молекула которого состоит из 45 реагентных единиц, из них активны только 18. Именно они считаются необходимыми для инактивации тромбина; для инактивации фактора Ха требуется еще меньше реагентных единиц.

Молекулярная масса гепарина колеблется между 3000 и 30 000 дальтон. Антитромбиновым действием обладает лишь небольшая его часть – активная фракция с массой до 18 000 дальтон, проявляющая высокое сродство к AT III. Гепарин, соединяясь с AT III, необратимо блокирует активный центр тромбина и инактивирует его.

Кроме того, гепарин инактивирует другие факторы коагуляции (Ха, IХа, ХIа, ХIIа) путем образования комплекса с AT III. В больших дозах гепарин может ингибировать тромбин через кофактор-II гепарина (дополнительно). Гепарин также ингибирует взаимодействие факторов коагуляции (IХа, VIII, Ха, V, II) на поверхности тромбоцитов, повышает (в большинстве случаев) агрегацию тромбоцитов и высвобождение из них бета-тромбоглобулина и тромбоксана А2, повышает проницаемость сосудистой стенки. Эти свойства присущи не всей молекуле гепарина, а разным фракциям. Поэтому к настоящему времени используется фракционный гепарин (низкомолекулярный гепарин).

Биодоступность гепарина низкая; она зависит от доз и способа введения.

Максимальная концентрация гепарина обеспечивается внутривенным введением. При подкожном его введении биодоступность составляет всего 25-30%, что требует введения больших доз в начале лечения. Эквивалентность доз гепарина при подкожном и внутривенном введении следующая: доза 15 000 ЕД гепарина подкожно равна 5000 ЕД гепарина внутривенно болюсом. При дальнейшем подкожном введении концентрация гепарина увеличивается, что свидетельствует об эффекте кумуляции.

Таким образом, повышения биодоступности гепарина можно добиться:

  • увеличением доз гепарина, при этом увеличивается и риск геморрагических осложнений;
  • использованием непрерывной внутривенной инфузии гепарина (она предпочтительна перед фракционным введением ввиду меньшего риска кровотечения);
  • применением низкомолекулярного гепарина, имеющего более высокую биодоступность.

Период полувыведения гепарина значительно варьирует в пределах 90 ± 30 мин; может изменяться в зависимости от используемых доз: при внутривенном введении в дозе 25 ЕД/кг (2000 ЕД) Т1/2 составляет 30 мин; при введении в дозе 400 ЕД/кг (25 000 ЕД) – 150 мин.

Продолжительность действия гепарина невысокая. Антитромбиновое действие проявляет нелинейную зависимость по отношению к концентрации и дозе. Это связано с тем, что антитромботическому действию гепарина противостоят белки плазмы (богатый гистидином гликопептид, 4-й фактор тромбоцитов фибронектин, фактор Виллебранда).

Точный механизм элиминации гепарина из плазмы неясен. Часть в неактивном виде выделяется с мочой, часть связывается с эндотелием и инактивируется 4-м фактором тромбоцитов и другими белками плазмы (фибриногеном), часть абсорбируют фагоциты.

Показания к назначению гепарина.

Гепарин используют в виде натриевой или кальциевой соли для внутривенного или подкожного введения.

Для лечения венозных тромбозов вводят внутривенно болюсом 5000 ЕД гепарина, затем внутривенно капельно по 30 000 ЕД/сут.

После фибринолитической терапии вводят внутривенно в тех же дозах; подкожно 15 000-20 000 ЕД 2 раза в сутки или 8000-10 000 ЕД 3 раза в сутки.

Профилактически вводят подкожно по 5000 ЕД 2 раза в сутки.

Лабораторный контроль проводят каждые 4 ч во время внутривенного инфузионного введения или перед введением каждой очередной дозы гепарина. Исследуют время свертывания, тромбиновое время или активированное частичное тромбиновое время.

Побочные эффекты гепарина:

  • геморрагии (в среднем частота составляет от 3 до 7%);
  • тромбоцитопении с рикошетными тромбозами (ранняя тромбоцитопения проявляется в начале лечения гепарином, обусловлена проагрегационным эффектом гепарина и образованием тромбоцитарных агрегатов с уменьшением циркулирующих тромбоцитов.

Поздняя тромбоцитопения, наступающая через 7-14 дней после начала лечения, обусловлена иммунологическими механизмами образования гепаринзависимых антител к тромбоцитам, приводящим к их гибели и уменьшению их абсолютного числа. Для профилактики второго типа тромбоцитопении рекомендуется ограничивать курс лечения до 7 дней);

  • остеопороз;
  • алопеция, гипоальдостеронизм, кожный некроз (редко).

Противопоказания к назначению гепарина.

  1. Кровотечения, повышенная склонность к геморрагиям (тромбоцитопения, гипофибриногенемия).
  2. Аллергия.
  3. Язвенная болезнь и другие опасные по кровотечениям заболевания.
  4. Септический эндокардит.
  5. Ранний послеоперационный период.
  6. Геморрагический инсульт.

НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЙ ГЕПАРИН (фраксипарин). Эта фракция с молекулярной массой менее 500 дальтон неспособна соединяться с тромбином и оказывает главным образом тормозящее действие на активный фактор X. В отличие от гепарина этот препарат тормозит функции тромбоцитов, ограничивает пролиферацию гладкой мускулатуры стенки сосуда и уменьшает ее проницаемость. Кроме того, он участвует в фибринолизе, повышая высвобождение тканевого активатора плазминогена и потенцируя активацию плазминогена путем стимулирования преобразования проурокиназы в урокиназу. Эти преимущества перед стандартным гепарином обеспечивают большую безопасность для больного. Реже возникают геморрагические осложнения и рикошетные тромбозы, связанные с тромбоцитопенией, не нарушается проницаемость сосудистой стенки.

Максимальная анти-Ха-активность достигается через 3 ч и продолжается 18 ч. T1/2 составляет около 3,5 ч.

Назначают фраксипарин в виде раствора для подкожного введения.

Доза 0,2 мл соответствует 5000 ЕД АХа. С лечебной целью вводят каждые 12 ч курсом 10 дней. Дозировка зависит от массы тела больного (в среднем 0,6 мл). Для профилактики тромбозов вводят 0,4 мл 2 раза в день в течение 10 дней.

НЕПРЯМЫЕ АНТИКОАГУЛЯНТЫ. Обычно используются производные кумарина (неодикумарин, дикумарин, омефин, фепромарон, синкумар) и индандиона (фенилин).

Фармакодинамика. Действие этих антивитаминов К проявляется только in vivo. Препятствуют образованию активных прокоагулянтных факторов II, VII, IX, X в печени путем ингибирования стимулирующего действия витамина К на синтез предшественников белков. Полный терапевтический эффект развивается после катаболизма циркулирующих факторов свертывания, который происходит с разной скоростью для каждого из них. Протромбиновое время увеличивается уже через 12-24 ч, после распада VII фактора, имеющего самый короткий период полувыведения. Максимум их действия проявляется через 48-72 ч. Исходное содержание протромбина восстанавливается через 2-10 дней после отмены.

Непрямые антикоагулянты не имеют фибринолитической активности, способны только ограничивать рост тромба.

Фармакокинетика. Препараты назначают только внутрь. Всасывание хорошее, прием пищи замедляет всасывание. Связь с белками плазмы очень высокая (до 99%) преимущественно с альбуминами. Подвергаются полной печеночной биотрансформации. Обладают кумулятивным эффектом, увеличивающим продолжительность действия. Элиминируются почками в виде неактивных метаболитов. Им свойственна печеночно-кишечная циркуляция.

Показания: профилактика тромбоэмболических осложнений при протезах клапанов сердца, после аортокоронарного шунтирования; профилактика легочной эмболии и флеботромбозов.

Противопоказания те же, что и для гепарина.

Побочные эффекты: 1) кровотечения, связанные со снижением активности факторов свертывания; 2) расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, тошнота, рвота, гастралгия); 3) кожные аллергические реакции; 4) агранулоцитозы, лейкопения; нарушения функции почек (протеинурия, отеки).

Проводят постоянный контроль за уровнем протромбина, снижение его не ниже 50%.

Взаимодействие с другими препаратами:. НПВС – усиление гипокоагуляции, увеличение риска кровотечения (за счет вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы). Барбитураты – снижение антикоагулянтного действия, опасность тромбоза (ввиду усиления печеночного метаболизма). Циметидин – усиление гипокоагуляции, увеличение риска кровотечения (ввиду замедления скорости печеночного метаболизма).

Насыщающие дозы назначают в течение 3 дней: 1-й день – 3-4 таблетки, 2-й день – 2-3 таблетки, 3-й день – поддерживающая доза – 1-3 таблетки в зависимости от уровня протромбина.

Тромбообразование – появление сгустков крови в сердечно-сосудистой системе, иногда сопровождающееся воспалительным процессом в месте крепления тромба.

Опасными последствиями недуга могут стать:

  • Тяжелые нарушения трофики тканей, трофические язвы, гангрена, необходимость ампутации конечности.
  • Тромбоэмболия кровеносных сосудов сердца и легкого, результатом которой становится высокий риск летального исхода.

Учитывая распространенность и возможные осложнения заболевания, многие пациенты интересуются, какие существуют лекарства от тромбов в сосудах, способ их приема, список противопоказаний, стоимость.

Разновидности препаратов

Терапия тромбообразования представляет собой совокупность следующих задач:

  1. Разжижение крови, восстановление непрерывности кровообращения.
  2. Рассасывание сгустков крови, которые уже образовались в венах.
  3. Профилактика повторного тромбообразования.
  4. Восстановление утраченной эластичности и тонуса сосудов.

Учитывая изложенное, препараты от тромбов можно разделить на несколько групп:

  • Антикоагулянты – лекарства, понижающие вязкость крови.
  • Антиагреганты – средства от тромбов, нормализующие реологические свойства крови.
  • Тромболитики – препараты, рассасывающие тромбы.

Антикоагулянты

Лекарства от тромбов, предназначенные для того, чтобы разжижать кровь, предотвратить ее излишнюю свертываемость. Обычно рекомендуются к приему на длительное время.

Самыми эффективными в настоящее время считаются: Варфарин, Гепарин, Аспирин.

Варфарин

Таблетки от тромбов, которые подавляют действие частиц крови, повышающих ее свертываемость. Показаниями к приему считаются: тромбозы, инфаркты, аритмия мерцательного характера, хирургические вмешательства на сердечных сосудах.

Список противопоказаний к приему: болезни печени и почек, варикоз вен ЖКТ, геморрагические инсульты, заболевания слизистой желудка и кишечника, тромбоцитопения, первые 3 месяца и последние 30 дней беременности.

Цена упаковки 50 таблеток составляет от 120 рублей.

Аспирин

Популярное лекарство против тромбов, способное снижать излишнюю свертываемость крови, препятствовать слипанию тромбоцитов.

Пить лекарство нужно больным атеросклерозом, стенокардией, при наличии в анамнезе инфарктов и инсультов, при тромбозе вен различной этиологии.

Для профилактики тромбообразования средство принимают по 1/4 таблетки в сутки.

В перечень противопоказаний к приему входят: детский и подростковый возраст до 12 лет; предрасположенность к аллергии на ацетилсалициловую кислоту; гемофилия, бронхиальная астма, заболевания слизистой ЖКТ; первые и последние 3 месяца беременности; тяжелые недуги печени и почек.

Стоимость упаковки Аспирин 500 мг составит 230 рублей.

Гепарин

Препарат, активизирующий скорость тока крови, необходимый для профилактики появления тромбов. Производится в виде раствора для инъекций, а также входит в состав многих средств против тромбов для наружного применения.

Гепарин в виде раствора можно вводить как капельным, так и инъекционным способом. Список рекомендаций к лечению: тромбозы глубоких сосудов различной этиологии, острые тромбофлебиты, маститы, обширные гематомы.

Используется для проведения процедуры гемодиализа, промывания внутривенных катетеров.

Противопоказаниями к приему являются:

  1. Склонность к кровотечениям.
  2. Геморрагические инсульты.
  3. Период менструации.
  4. Беременность.
  5. Период грудного вскармливания.
  6. Родовой процесс.
  7. Угроза преждевременных родов.
  8. Поражения слизистой желудка и кишечника.

Цена упаковки ампул Гепарина составит от 350 до 500 рублей.

Антиагреганты

Эта группа медикаментов успешно помогает лечить и предупреждать тромбозы. Эффективность воздействия антиагрегантов базируется на их способности нормализовать реологические свойства крови, снижать активность веществ, провоцирующих выработку тромбинов.

Тромбо Асс

Применяется для профилактики инсультов и инфарктов, стенокардии, при тромбозах глубоких вен, в послеоперационном периоде для предупреждения тромбообразования.

Противопоказан при следующих обстоятельствах:

  • Недостижение 18 лет.
  • Геморрагические диатезы.
  • Кровотечения.
  • 1 и 2 триместр беременности, лактация.
  • Недуги слизистой ЖКТ.

Стоимость препарата составляет от 40-50 рублей за упаковку 30 штук.

Клопидогрел

Снижает скорость агрегации тромбоцитов, подавляя их склеивание и образование сгустков. Применяется для предупреждения тромбоза при ишемическом инсульте, инфарктах, остром коронарном синдроме, фибрилляции предсердий.

Противопоказания к приему: аллергическая реакция, беременность и грудное вскармливание, склонность к кровотечениям, недостижение 12 лет.

Цена 30 таблеток Клопидогрел начинается от 380 рублей.

Эликвис

Подавляет активность тромбоцитов, удлиняя протромбиновое время, препятствует образованию тромбов.

Показания для лечения: тромбоз и тромбоэмболия артерии легкого, предупреждение закупорки сосудов при фибрилляции предсердий, артериальной гипертензии, сердечных недугах, сахарных диабетах. Эффективен для предупреждения тромбообразования после эндопротезирования суставов ног.

Антирекомендации к использованию: аллергия, кровотечения, дисфункции печени и почек, беременность и грудное вскармливание, недостижение 18 лет.

Это довольно дорогой препарат, за упаковку 60 таблеток придется заплатить около 1500 рублей.

Тромболитики

Это препараты, растворяющие тромбы, которые уже есть в наличии. Выпускаются в виде растворов для капельниц и инъекций, которые нужно делать непосредственно в область локализации сгустка.

При применении лекарств для рассасывания тромбов существует повышенный риск кровотечения, поэтому применять их следует лишь в стационаре под контролем лечащего доктора.

Фибринолизин

Выпускается в виде порошков для инъекций из плазмы человеческой крови. Особенно действенен для растворения свежих тромбов. Показания к использованию:

  1. Эмболия артерий легкого, сосудов мозга.
  2. Острые тромбофлебиты.
  3. Тромбофлебит хронического характера в острый период.
  4. Инфаркты.

Противопоказания: кровотечения; гепатиты; беременность; обострение туберкулеза; язвенные поражения слизистой желудка и кишечника; последствия лучевой болезни.

Цена 1 ампулы Фибринолизин составит 120 рублей.

Алтеплаза

Препарат для рассасывания тромбов 2 поколения, которое считается наиболее действенным и эффективным среди тромболитических средств.

Растворяет тромбы, не нарушая тока крови, имеет низкую угрозу кровотечений. Эффективность действия медикамента заключается в ускоренном воздействии, позволяющем быстро рассасывать сгустки.

Рекомендуется применять лекарство в первые 3 часа после инсультов и инфарктов, чтобы снизить риск осложнений и летального исхода.

Противопоказания: геморрагический диатез, ретинопатия, эндокардит, панкреатит, язвенные поражения ЖКТ, гепатит и цирроз печени, варикоз пищевода.

Это средство является одним из самых дорогих, цена составляет 26000 рублей.

Пуролаза

Особенно эффективен препарат при ранней терапии инфарктов, инсультов, тромбозов вен нижних конечностей.

Благодаря своим свойствам превращает плазминогены в плазмины – протеазу, способную растворить сгустки крови.

Противопоказания к использованию: повышенный риск кровотечений, гемофилия, тромбоцитопения, постоперационный период до 28 дней, недуги сосудов печени, геморрагический инсульт, диабетическая ретинопатия, кардиогенный шок, беременность.

Стоимость препарата: от 10000 рублей за упаковку.

Записаться к врачу, работающему в Вашем городе можно прямо на нашем сайте.

Помимо перечисленных препаратов от тромбов, пациентам, состоящим в группе риска, рекомендуется постоянное применение венотоников – препаратов для нормализации структуры стенок сосудов, придания им тонуса и эластичности, повышения резистентности капилляров.

Самыми действенными флеботониками считаются: Флебодиа 600, Детралекс, Антистакс, Флебофа.

Необходимо уделять повышенное внимание ежедневному рациону, исключить из меню продукты, повышающие вязкость крови, отказаться от пристрастия к курению и алкоголю.

Обязательным условием для поддержания нормальной вязкости крови является обильное питье. Пациенту с риском тромбоза необходимо выпивать не менее2 литров жидкости в сутки.

И главное: при любых признаках тромбообразования необходима экстренная госпитализация пациента! В большинстве случаев тромбы неспособны раствориться сами, для восстановления проходимости вен необходимо срочное комплексное лечение.

Тромбоз и тромбоэмболия — опасные проявления сосудистых заболеваний. Тромболитические препараты быстро растворяют фибриновый тромб и возобновляют микроциркуляцию крови. Вводят их исключительно в условиях стационара в течение первых 2 часов, что даст возможность избежать серьезных последствий.

Показания к применению

Введение тромболитических средств проводится медленно, внутривенно, капельно, с постоянным контролем показателей крови, в первую очередь протромбинового индекса. Максимально быстрый эффект возможно достичь при введении их непосредственно в место образования тромба. Важен временной аспект: чем меньше пройдет времени с момента тромбоза до начала лечения, тем больше шансов полного расщепления тромба и восстановления функций организма. Тромболитики назначают при следующих патологиях:

  • инсульт;
  • инфаркт миокарда;
  • закупорка легочной артерии и периферической;
  • тромбозы глубоких вен;
  • закупорка артерий;
  • внутрисердечные тромбы.

Классификация тромболитических препаратов

Тромболитические средства дифференцируют по разным критериям. По способу влияния выделяют три категории:

Лекарства этой группы можно выделить в две основные группы.

  • Плазменного происхождения (прямые). Оказывают прямое лизисное действие на фибрин.
  • Агенты (непрямые). Активируют плазмин, разрушающий фибриновый тромб.
  • Комбинированные. Совмещают свойства препаратов.

Кроме этого, существует классификация по поколениям. К первой группе относятся энзимы естественного происхождения с системным действием, остальные средства созданы при помощи нанотехнологий. Препараты 2 поколения гипоаллергенные. Поэтому средства чаще используются в терапии сосудистых заболеваний. Представители 5 поколения сочетают свойства тромболитиков, урокиназы и плазминогена. Распределение этих медикаментов представлено в таблице:

Поколение Название препарата
1 «Стрептокиназа»
«Урокиназа»
«Стрептодеказа
«Фибринолизин»
2 «Альтеплаза»
«Актилизе»
«Проурокиназа»
3 «Тенектеплаза»
«Ланотеплаза»
«Ретеплаза»
4 «Урокиназа»

Список препаратов и механизм их действия

В тромболитической терапии используют препараты, приведенные в таблице:

Названия препаратов Особенности действия
«Фибринолизин» Разрушает фибриноген, протромбин, тромбопластин
Восстанавливает нормальное кровообращение
Понижает свертываемость крови
«Стрептокиназа» Потенциирует фибринолитическую ферментную систему
Расщепляет фибриновые сгустки
Понижает сопротивление периферийных сосудов
«Урокиназа» Активирует плазминоген и превращает его в плазмин
«Альтеплаза» Провоцирует фибринолиз непосредственно в сгустке.
«Тенектеплаза» Быстродействующий искусственный препарат с избирательностью к фибрину
«Плазминоген» Преобразуется в плазмин под воздействием внешних факторов
Расщепляет фибриновый сгусток

Побочные действия

Прием таких лекарств иногда может приводить к внутричерепным кровоизлияниям.

Тромболитическая терапия может спровоцировать развитие нежелательных эффектов, самыми частыми из которых являются геморрагические осложнения и внутричерепные кровоизлияния. При лечении препаратами 1 поколения частыми являются анафилактические аллергические реакции. Кроме этого, может развиваться гипотония, повторные тромбозы, кровотечение из места инъекции, усиление коронарных болей, отек легких, кардиогенный шок. Комбинированные средства нового 5 поколения наиболее безопасны.

Противопоказания

Проводить терапию тромболитиками нельзя пациентам с острыми кровотечениями и из внутренних органов, сосудистыми заболеваниями и травмами головного мозга, кровотечениями, а также при переломах трубчатых костей, панкреатите, перикардите и беременности. Если пациент в анамнезе имеет геморрагический инсульт, гипертензию, заболевания почек или недавние хирургические вмешательства, то решение о применении препаратов принимает врач, оценивая состояние больного и возможность развития побочных эффектов.

Противопоказания к введению тромболитиков делятся на абсолютные и относительные, при которых использование препаратов возможно по усмотрению врача.

Передозировка

Если доза препараты превышена, то для его нейтрализации вводится Контрикал.

Тромболитики очень быстро выводятся из организма. Спровоцировать передозировку — достаточно сложно. Если это случилось, немедленно прекращают введение. При развитии кровотечения, угрожающего жизни пациента, внутривенно капельно вводят ингибиторы фибринолиза, в том числе средства аминокапроновой или транексамовой кислоты, «Контрикал».

Тромболитики — действенные препараты в лечении сосудистых заболеваний, сопровождающихся образованием тромбов. Список препаратов этой группы довольно обширный, но наиболее востребованными остаются средства 2 поколения. Благодаря современной методике, есть возможность вводить эти лекарства непосредственно в тромб. Их своевременное использование способно не только сохранить трудоспособность пациента, но и спасти его жизнь.

  • Антиагреганты в комбинациях

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Антиагреганты ингибируют агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, уменьшают их способность к склеиванию и прилипанию (адгезии) к эндотелию кровеносных сосудов. Снижая поверхностное натяжение мембран эритроцитов, они облегчают их деформирование при прохождении через капилляры и улучшают текучесть крови. Антиагреганты способны не только предупреждать агрегацию, но и вызывать дезагрегацию уже агрегированных кровяных пластинок.

Применяют их для предупреждения образования послеоперационных тромбов, при тромбофлебитах, тромбозах сосудов сетчатки, нарушениях мозгового кровообращения и др., а также для предупреждения тромбоэмболических осложнений при ишемической болезни сердца и инфаркте миокарда.

Ингибирующее влияние на склеивание (агрегацию) тромбоцитов (и эритроцитов) оказывают в той или иной степени лекарственные средства разных фармакологических групп (органические нитраты, блокаторы кальциевых каналов, производные пурина, антигистаминные препараты и др.). Выраженное антиагрегантное действие оказывают НПВС, из которых широкое применение в целях профилактики тромбообразования имеет ацетилсалициловая кислота.

Ацетилсалициловая кислота является в настоящее время основным представителем антиагрегантов. Она оказывает тормозящее влияние на спонтанную и индуцированную агрегацию и адгезию тромбоцитов, на высвобождение и активацию тромбоцитарных факторов 3 и 4. Показано, что ее антиагрегационная активность тесно связана с влиянием на биосинтез, либерацию и метаболизм ПГ. Она способствует высвобождению эндотелием сосудов ПГ, в т.ч. ПГI2 (простациклина). Последний активирует аденилатциклазу, снижает в тромбоцитах содержание ионизированного кальция — одного из трех главных посредников агрегации, а также обладает дезагрегационной активностью. Кроме того, ацетилсалициловая кислота, подавляя активность циклооксигеназы, уменьшает образование в тромбоцитах тромбоксана А2 — простагландина с противоположным типом активности (проагрегационный фактор). В больших дозах ацетилсалициловая кислота тормозит также биосинтез простациклина и других антитромботических простагландинов (D2 , Е1 и др.). В связи с этим в качестве антиагреганта ацетилсалициловую кислоту назначают в относительно небольших дозах (75–325 мг в сутки).

Препараты

Препаратов — 2318; Торговых названий — 138; Действующих веществ — 22

Действующее вещество Торговые названия
Информация отсутствует Монафрам
Руциромаб
Эйконол®
Эйферол®
Эйфитол®
F(ab`)2 фрагменты антител моноклональных FRaMon Монафрам
Абциксимаб* (Abciximabum) РеоПро®
Алпростадил* (Alprostadilum) Алпростадил
Алпростан®
Алпростан® Зентива
Артерис-веро®
Вазапростан®
Вазостенон®
ВАП 20®
ВАП 500
Каверджект®
Мьюз®
Эдекс®
Анагрелид* (Anagrelidum) Агрилин®
Анагрелид
Тромборедуктин®
Ацетилсалицилат лизина (Lysini acetylsalicylas) Аспизол®
Ласпал®
Ацетилсалициловая кислота* (Acidum acetylsalicylicum) Анопирин
АСК-кардио
Аскопирин
Аспикард
Аспикор®
Аспинат®
Аспинат® 300
Аспинат® Кардио
Аспирин «Йорк»
Аспирин®
Аспирин® 1000
Аспирин® Кардио
Аспирин® Экспресс
Ацекардол
Ацентерин
Ацетилкардио-ЛекТ
Ацетилсалициловая кислота
Ацетилсалициловая кислота «Йорк»
Ацетилсалициловая кислота (Аспирин)
Ацетилсалициловая кислота Авексима
Ацетилсалициловая кислота Кардио
Ацетилсалициловая кислота Медисорб
Ацетилсалициловая кислота МС
Ацетилсалициловая кислота-ЛекТ
Ацетилсалициловая кислота-Русфар
Ацетилсалициловая кислота-УБФ
Ацетилсалициловой кислоты таблетки
Ацилпирин
Буфферин
КардиАСК®
Колфарит®
Микристин
Плидол 100
Плидол 300
САНОВАСК®
Таспир®
Тромбо АСС®
Тромбогард 100
Тромбопол®
Тромбостен
Уолш-асалгин
Упсарин УПСА®
Эйч-эл-пейн
Гинкго двулопастного листьев экстракт (Extractum foliorum Ginkgo bilobae) Гинкио
Гинос®
Дипиридамол* (Dipyridamolum) Дипиридамол
Дипиридамол-ФПО®
Курантил® 25
Курантил® N 25
Курантил® N 75
Парседил
Персантин
Саномил-Сановель
Илопрост* (Iloprostum) Вентавис
Индобуфен* (Indobuphenum) Ибустрин
Кальция добезилат* (Calcii dobesilas) Докси-Хем®
Доксилек®
Кальция добезилата таблетки 250 мг
Клопидогрел* (Clopidogrelum) Агрегаль®
Деплатт®-75
Детромб®
Зилт®
Кардогрель®
Клапитакс
Клопигрант
Клопидекс®
Клопидогрел
Клопидогрел Канон
Клопидогрел-Акрихин
Клопидогрел-ЛЕКСВМ®
Клопидогрел-НАНОЛЕК®
Клопидогрел-Рихтер
Клопидогрел-СЗ
Клопидогрел-ТАД
Клопидогрел-Тева
Клопидогрел-ФПО®
Клопидогрела бисульфат
Клопидогрела гидросульфат
Клопидогрела гидросульфат (Форма I)
Клопидогрела сульфат
Клопидогреля бисульфат
Клопилет
Клопирел
Лирта®
Листаб® 75
Лопирел
Пидогрел
Плавикс®
Плагрил®
Плогрель
Таргетек®
Трокен
Тромбекс®
Тромборель
Флюдер
ЭГИТРОМБ®
Ксантинола никотинат* (Xantinoli nicotinas) Компламин
Ксантинола никотинат
Ксантинола никотинат-УБФ
Ксантинола никотината раствор для инъекций 15%
Ксантинола никотината таблетки 0,15 г
Метилэтилпиридинол (Methylaethylpiridinolum) Виксипин®
Кардиоксипин
Метилэтилпиридинол
Метилэтилпиридинол-Эском
Метилэтилпиридинола гидрохлорид
Эмокси-оптик
Эмоксиакти
Эмоксибел
Эмоксипин-АКОС
Эмоксипин-Акти
Эмоксипина® раствор для инъекций 1%
Эмоксипин®
Эмсибел
Нафтидрофурил* (Naftidrofurylum) Нафтидрофурил
Омега-3 триглицериды (Omega-3-triglycerides ) Эйконол®
Пентоксифиллин* (Pentoxyphyllinum) Агапурин®
Агапурин® 600 ретард
Агапурин® ретард
Агапурин® СР
Арбифлекс™-100
Арбифлекс™-400
Вазонит®
Пентамон
Пентилин
Пентилин форте
Пентогексал
Пентоксифиллин
Пентоксифиллин Зентива
Пентоксифиллин Риво
Пентоксифиллин Санофи
Пентоксифиллин СР Зентива
Пентоксифиллин СР Санофи
Пентоксифиллин-ICN
Пентоксифиллин-Акри®
Пентоксифиллин-СЗ
Пентоксифиллин-Тева
Пентоксифиллин-ФПО®
Пентоксифиллин-Эском
Пентоксифиллина таблетки 0,1 г
Пентомер
Радомин
Ралофект
Ралофект 300 Н
Тренпентал®
Трентал®
Трентал® 400
Флекситал
Прасугрел* (Prasugrelum) Эффиент®
Тикагрелор* (Ticagrelorum) Брилинта®
Тикагрелор
Тиклопидин* (Ticlopidinum) Аклотин
Тагрен
Тиклид
Тикло
Цилостазол* (Cilostazolum) Адуцил®
Плетакс®
Цилостазол
Эптифибатид* (Eptifibatidum) Интегрилин
КОРОМАКС

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *