Эуфиллин таблетки — инструкция по применению

Фармакодинамика
Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфо-диэстеразу, увеличивает накопление в тканях аденозинмонофосфата (цАМФ), блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную актив-ность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр, по-вышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и повы- шает потребность миокарда в кислороде.
Снижает тонус кровеносных сосудов, главным образом, сосудов мозга, кожи и почек. Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.
Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландин Е2 (PgE2)), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Биодоступность аминофиллина составляет 80-100 %. Алкоголь увеличивает скорость и полноту абсорбции. Бронхорасширяющее действие проявляется при поддержании его концентрации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл, стимулирующее влияние на дыхательный центр реализуется при более низких концентрациях — 5-10 мкг/мл. Концентрация аминофиллина в плазме свыше 20 мкг/мл является токсической.
После внутривенного введения на 60 % находится в связанном с белками крови состоянии (при циррозе печени доля связанной с белком фракции понижается до 35 %, а у новорожденных детей данный показатель составляет 36 %). Хорошо проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. В жировой ткани не накапливается. Проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Объем распределения составляет 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг).
Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90 %), под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин. У детей до 3 лет вследствие высокой метилазной активности гепатоцитов и медленной элиминации кофеина его концентрация может достигать 30 % от концентрации аминофиллина. У взрослых и детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не наблюдается.
Выделяется почками, причем 10 % у взрослых и около 50 % у детей – в неизмененном виде. Период полуэлиминации эуфиллина (Т1/2) зависит от возраста и сопутствующих заболеваний. У новорожденных и детей до 6 мес он составляет >24 ч; у детей старше 6 мес − 3,7 ч; у взрослых, не страдающих бронхолегочной патологией − 8,7 ч. У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в сутки, Т1/2 укорачивается до 4-5 ч, причем после отказа от курения восстановление скорости элиминации аминофиллина происходит только через 3-4 мес. У лиц с обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью и легочным сердцем период полуэлиминации удлиняется до 24 ч. Прием алкоголя и кофеинсодержащих напитков замедляет элиминацию аминофиллина и повышает его уровень в организме.

Эуфиллин детям при кашле назначают, когда он сухой, надсадный, а ребенок с трудом освобождается от мокроты, или она не отходит, есть одышка, спазм бронхов, боли в груди. Препарат расслабляет дыхательные мышцы и сосуды, избавляет от угрозы удушья, улучшает вентиляцию легких. Это происходит за счет расширения бронхов, устранения спазма.

Показаниями к использованию Эуфиллина являются обструктивный бронхит, пневмония, ларингит, астма. Таблетки могут назначить с 3 лет, доза определяется по весу малыша. Она не должна быть больше 15 мг/кг в сутки, но стандартная – 7-10 мг/кг. Таблетки принимают 4 раза в день, запивая водой. Подросткам и взрослым нужно 450-900 мг Эуфиллина в сутки. То есть они пьют в день по 3-6 таблеток, разбив их на 3 приема.

Препарат могут назначить и в виде раствора для капельниц или внутривенных уколов, если ребенок лечится в стационаре. Дома с ним можно делать ингаляции.

Почему назначают Эуфиллин детям при кашле

Эуфиллин детям при кашле показан, если болезнь сопровождается сложностями с отхаркиванием, одышкой, спазмами бронхов, угрозой гипоксии внутренних органов и остановки дыхания, болью в груди. Его действующим веществом является аминофиллин, препятствующий повышению концентрации ионов кальция в организме. Это приводит к тому, что у ребенка:

  • расслабляются гладкие мышцы бронхов и сосудов, снимается спазм;
  • за счет этого активизируется отхождение мокроты;
  • лучше начинает работать дыхательный центр в мозге;
  • нормализуется вентиляция альвеол, то есть в легкие и кровь поступает больше кислорода;
  • лучше работают диафрагма, межреберные и дыхательные мышцы.

Совокупность эффектов препарата приводит к облегчению дыхания, улучшению его качества. В организм попадает больше кислорода, а концентрация углекислого газа в тканях снижается. Это улучшает общее самочувствие, помогает быстрее избавиться от тяжелого непродуктивного кашля.

Хотя Эуфиллин не влияет на причину его возникновения, он только устраняет симптомы, связанные со спазмами сосудов и бронхов. Поэтому детям его прописывают при:

  • хроническом обструктивном бронхите,
  • астме,
  • пневмонии,
  • ларинготрахеите,
  • ларингите.

Параллельно назначают противовоспалительные препараты или антибактериальные, влияющие на причину кашля.

Поможет ли от кашля взрослым, дозировка

Эуфиллин от кашля назначают и взрослым в дозировке 150-300 мг на разовый прием (1-2 таблетки). В сутки их может быть от 1 до 6, это решает врач.

При тяжелом течении заболевания доза увеличивается до 1,5 г в день.

Помимо указанных типов влияния, препарат еще и:

  • стимулирует деятельность сердца, улучшая кровоснабжение миокарда;
  • понижает тонус сосудов мозга, кожи, почек;
  • уменьшает давление в малом круге кровообращения;
  • оказывает легкий мочегонный эффект;
  • улучшает свойства крови за счет торможения образования тромбоцитов;
  • расширяет желчные протоки, снимая спазм.

Это позволяет использовать его в терапии легочной гипертензии, ночного апноэ (остановок дыхания), «легочного» сердца, ХОБЛ, эмфиземы легких.

Эуфиллин: инструкция по применению для детей

Инструкция по применению Эуфиллина для детей включает в себя следующие пункты:

  • использовать только по назначению врача;
  • детям лекарство можно давать с 3-летнего возраста;
  • если предписаны таблетки, их принимают после еды, обильно запивая водой;
  • дозировку подбирают по весу ребенка из расчета 7-10 мг/кг в сутки, но максимальная может быть увеличена до 15 мг/кг за тот же период;
  • разовый прием в серьезных случаях состоит максимум из дозы 7 мг/кг;
  • подросткам при весе от 50 кг допустимо давать по 450-900 мг в день, то есть 3-6 таблеток, как взрослым людям;
  • лекарство пьют 4 раза в сутки;
  • курс терапии препаратом может продолжаться от нескольких дней до месяцев, что зависит от диагноза, переносимости лекарства пациентом, получаемого результата;
  • хранят его в темном и теплом месте, срок годности таблеток – не дольше 5 лет;
  • ампульный раствор Эуфиллина пригоден к использованию в течение 2 лет.

Последний препарат используют и для ингаляций. Необходимо взять ампулу 2,4%-ного Эуфиллина, 3 ампулы Димедрола и 150 мл физраствора. Назначенный врачом объем этой смеси заливают в небулайзер, и ребенок дышит ею несколько минут. Дозировка определяется возрастом и весом пациента. Количество процедур и их частоту тоже выбирает специалист.

Есть еще один способ помочь малышу при кашле – компресс с Эуфиллином, который, правда, приветствуют не все медики. Необходимо смешать по 1 ст. л. ампульного раствора лекарства, Димексида, Муколвана и 5 ст. л. воды. Состав подогревают до 40 градусов, смачивают им сложенную в несколько слоев хлопчатобумажную ткань, кладут на спину ребенка в зоне верхней части грудной клетки.

Компресс закрывают полиэтиленовой пленкой и теплым платком. Нужно держать его до 2 часов.

Сколько нужно пить препарат при приступах

Для оказания неотложной помощи при приступах кашля Эуфиллин используют в виде раствора (10-20 мл) с 0,9%-ным хлоридом натрия (0,5 л), вводят с помощью капельницы. Этого состава необходимо 5-6 мл на 1 кг веса маленького пациента.

Препарат в ампулах могут назначить и в виде внутривенных уколов. Для 1 инъекции необходимо 2-3 мг Эуфиллина на 1 кг веса. В сутки допустимо вводить ребенку:

  • в возрасте до 3 месяцев – 0,03-0,06 г;
  • от 4 до 12 месяцев – 0,06-0,09 г;
  • от 2 до 3 лет – 0,09-0,12 г;
  • от 4 до 7 лет – 0,12-0,24 г;
  • от 8 до 18 лет – 0,24-0,5 г.

Это максимальные суточные дозы при выполнении внутривенных инъекций, специалист может назначить и меньший объем препарата. Делают их в условиях стационара в течение 14 дней или меньше.

Противопоказания при сильном и сухом кашле

Даже при сильном сухом кашле Эуфиллин ребенку можно давать не всегда, у препарата есть немало противопоказаний:

  • эпилепсия,
  • гастрит с повышенной кислотностью,
  • обострение язвы желудка, двенадцатиперстной кишки,
  • аритмия,
  • тахикардия,
  • повышенная чувствительность к лекарству,
  • кровоизлияние в сетчатке глаза,
  • почечная, печеночная недостаточность.

Нельзя принимать его детям до 3 лет и в случае, когда ребенку назначен Эфедрин.

Меры предосторожности

Во время терапии Эуфиллином необходимо:

  • Контролировать самочувствие ребенка, чтобы не было сыпи на коже, скачков давления, расстройств желудка, учащения пульса. Опасно появление крови в моче, повышение температуры, падение уровня сахара в крови, отсутствие аппетита, рвота. Если нежелательные реакции возникли, принимать таблетки прекращают и информируют об этом врача.
  • В ходе лечения давать пить много воды, особенно, когда болезнь сопровождается температурой. Жидкость способствует отхождению мокроты, спасет от обезвоживания, ведь препарат дает мочегонный эффект.
  • При выполнении внутривенных инъекций у ребенка могут возникнуть судороги. Поэтому препарат вводят очень медленно, тоже следя за самочувствием малыша.
  • Не стоит давать во время лечения кофе и содержащие кофеин напитки. Они повышают нагрузку на сердце и нервную систему, в сочетании с препаратом могут вызвать повышенную возбудимость, вегето-сосудистые проявления, бессонницу.

Симптомы передозировки Эуфиллином

Избыточный объем препарата в детском организме приводит к появлению:

  • ухудшения аппетита;
  • болей в желудке;
  • поноса;
  • тошноты и рвоты, иногда с кровью;
  • покраснения кожи лица и ощущения, что оно горит;
  • приступов тахикардии или аритмии;
  • бессонницы;
  • светобоязни, чувства тревоги.

В некоторых случаях ребенок не может усидеть на месте, у него проявляется двигательное возбуждение, могут дрожать руки. В тяжелых случаях возникают состояния, требующие неотложной помощи:

  • гипоксия;
  • приступ эпилепсии;
  • мышечные судороги,
  • высокий сахар в крови;
  • резкий дефицит калия в организме;
  • падение давления так, что пульс становится очень слабым;
  • некроз мышц;
  • нечеткое сознание;
  • почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими препаратами

Эуфиллин плохо сочетается с некоторыми другими лекарствами:

  • при одновременном использовании с глюкокортикостероидами, иными гормонами, Сальбутамолом, Допамином, Фенотеролом и им подобными средствами выше риск появления побочных реакций;
  • то же бывает, когда назначены Ксанин и препараты, стимулирующие деятельность ЦНС;
  • если принимать средства от поноса и энтеросорбенты, он хуже усваивается;
  • использование некоторых противотуберкулезных (Рифампицина, Изониазида), противоэпилептических препаратов (Фенобарбитала, Фенитоина, Карбамазепина) вызывает необходимость повышения дозы Эуфиллина;
  • антибиотики-макролиды, фторхинолоны и лекарства от гриппа наоборот требуют снизить количество противокашлевых таблеток, так как усиливают действие последних;
  • принимаясь вместе с бета-адреноблокаторами и препаратами лития, Эуфиллин снижает их эффективность;
  • он усиливает действие мочегонных средств и бета-адреностимуляторов (Сальбутамола, Фенотерола и др.).

Цена на Эуфиллин

Препарат в таблетированной форме стоит 15-20 р. за упаковку из 30 штук. Каждая – 150 мг, то есть для ребенка этого количества хватит надолго.

Эуфиллин в ампулах 2,4%-ный стоит 75-110 р. В упаковке бывает 10 штук. К препарату нужно купить еще раствор хлорида натрия.

Эуфиллин – дешевое и безрецептурное лекарство. Оно хорошо помогает при простудах и инфекциях, сопровождающихся спазмом дыхательных органов. Но не стоит давать его детям без назначения врача. При непереносимости, неверной дозе, в отсутствие реальных показаний препарат может навредить.

Euphyllin solution

Аналоги (дженерики, синонимы)

Аминофиллин, Аминокардол, Аммофиллин, Диафиллин, Генофиллин, Метафиллин, Неофиллин, Новофиллин, Синтофиллин, ТеофилламинТеофиллин этилендиами

Действующее вещество

Аминофиллин (Aminophylline)

Фармакологическая группа

Аденозинергические средства

Рецепт

Международный:

Rp.: Sol. Aminophyllini 2,4% – 5 ml D.t.d. № 10 S. Внутривенно медленно 1 раз в день. Rp.: Aminophyllini 24% – 1 ml D.t.d. № 10 in amp. S. Внутривенно.

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи. Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови. Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием. Фармакокинетика В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации — 5-10 мкг/мл. Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных — 36%, у больных циррозом печени — 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком. Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде — 50%. Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия. T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих — 4-5 ч, у детей — 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей — 10-45 ч. T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени. Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ. Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Способ применения

Для взрослых:

Способ введения: внутривенно. Взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. При появлении ощущения сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл препарата (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят аминофиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы аминофиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая — 0,25 г, суточная -0,5 г.

Для детей:

Показания

Бронхиальная астма, бронхоспастический синдром, легочная гипертензия, сердечная астма; хроническая недостаточность мозгового кровообращения, отек мозга, нарушение почечного кровотока.

Противопоказания

— Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия
— тахиаритмии
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
— гиперацидный гастрит
— тяжелые нарушения функции печени и/или почек
— эпилепсия, геморрагический инсульт
— кровоизлияние в сетчатку глаза
— одновременное применение с эфедрином у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет)
— повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.

Побочные действия

— Со стороны ЦНС: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.
— Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении — появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
— Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь — анорексия.
— Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.
— Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
— Со стороны обмена веществ: редко — гипогликемия.
— Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Форма выпуска

Р-р д/в/в введения 120 мг/5 мл: амп. 10 шт.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *