Дигоксин 1мл (0,25мг/мл)

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Дигоксин

Международное непатентованное название

Дигоксин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,25 мг/мл, 1 мл

1 мл раствора содержит

активное вещество — дигоксин 0,25 мг,

вспомогательные вещества: глицерин, спирт этиловый 96%, натрия дигидрофосфат безводный, кислота лимонная моногидрат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Сердечные гликозиды. Дигиталисные гликозиды. Дигоксин.

Код АТХ С01АА05

Фармакокинетика

Дигоксин связывается с белками плазмы крови на 20-40 %, соотношение концентрации дигоксина в сыворотке крови и миокарде составляет 1:67. Препарат в неизмененном виде (80-85%) выводится почками (путем фильтрации и секреции), оставшееся количество подвергается биотрансформации в печени и выводится в виде неактивных метаболитов с калом. У детей до 12 лет дигоксин практически не подвергается биотрансформации. Период полувыведения дигоксина составляет 30-40 часов и зависит от состояния здоровья и возраста пациента (при повышении соотношения массы соединительной ткани к массе тела период полувыведения препарата удлиняется). При нарушении фильтрационной и секреторной функции почек применение дигоксина опасно из-за кумуляции препарата (период полувыведения составляет 6-8 суток). Снижение клиренса эндогенного креатинина до 50 мл/мин требует снижения поддерживающей дозы препарата на 1/3-1/2. Чувствительность у детей до 10-12 лет к сердечным гликозидам и в частности к дигоксину снижена, что требует назначения более высоких доз препарата по сравнению с дозами, назначаемыми подросткам и взрослым для достижения терапевтического эффекта.

Фармакодинамика

Дигоксин – сердечный гликозид, содержащийся в листьях наперстянки шерстистой. Основными фармакодинамическими эффектами дигоксина являются положительный инотропный, отрицательные дромотропный и хронотропный эффекты. Сердечные гликозиды усиливают систолические сокращения сердца, удлиняют диастолу, замедляют ритм сердца, снижают возбудимость проводящей системы сердца. Усиление сокращения миокарда в значительной мере улучшает кровообращение. Механизм действия дигоксина на сердце связан с угнетением активности Na-K-АТФазы, повышением уровня катехоламинов в миокарде, торможением активности фосфодиэстеразы, повышением содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в кардиомиоцитах.

Показания к применению

— застойная сердечная недостаточность, мерцание и трепетание предсердий (для регуляции частоты сердечных сокращений), суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия

Способ применения и дозы

Дигоксин вводят внутривенно.

Взрослым вводят в дозе 0,25-0,5 мг (1-2 мл 0,025 % раствора). Вводят медленно в 10 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. В первые дни лечения вводят 1-2 раза в день, в следующие – 1 раз в сутки на протяжении 4-5 дней, после чего переходят на прием per os в поддерживающих дозах. Для капельного введения 1-2 мл 0,025% раствора разводят в 100 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида (вводят в вену со скоростью 20-40 капель в минуту).

Из-за возможности увеличения периода полувыведения препарата у больных пожилого возраста и развития кумулятивного эффекта, пациентам старших возрастных групп рекомендуется определять клиренс креатинина. При снижении клиренса креатинина до 50 мл/мин необходимо уменьшить поддерживающую дозу дигоксина на 30-50%.

Побочные эффекты дигоксина связаны в основном с его передозировкой или повышенной индивидуальной чувствительностью пациента к сердечным гликозидам. Наблюдаются:

  • нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, экстрасистолия, AV-блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков)

  • анорексия, тошнота, рвота, диарея

  • нарушение висцерального кровообращения, ишемия и некроз кишечника

  • эозинофилия, тромбоцитопения

  • головная боль, невралгия, сонливость, спутанность сознания, депрессия, головокружение, повышенная усталость, слабость, острый психоз

  • нарушение цветового зрения (окрашивание окружающих предметов в зеленый, желтый или белый цвет)

  • гинекомастия

  • кожная сыпь, гиперемия кожи и крапивница

Редко

— психозы

Противопоказания

— повышенная чувствительность к препарату

— значительные органические изменения сердца и сосудов, острые воспалительные и дистрофические изменения миокарда с нарушением сердечного ритма, эндокардиты, синдром Адамс-Стокса-Морганьи, гликозидная интоксикация, желудочковая тахикардия, AV-блокада II и III степени, выраженная брадикардия, гиперкальциемия, гипокалиемия, изолированный митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, WPW синдром, острый инфаркт миокарда, наличие дополнительных атриовентрикулярных путей, гипертрофический субаортальный стеноз, нестабильная стенокардия, тампонада сердца, фибрилляция желудочков

— период беременности и лактации

— шок

— больные находящиеся на программном диализе (за 7 дней с диализатом выводится 2% от введенной дозы препарата)

Лекарственные взаимодействия

Средства, вызывающие гипокалиемию, могут увеличить чувствительность к дигоксину (некоторые диуретики, соли лития, глюкокортикостероиды).

Концентрации дигоксина в сыворотке крови могут возрастать при одновременном применении таких препаратов: амиодарон, празозин, пропафенон, хинидин, спиронолактон, тетрациклин, эритромицин, гентамицин, индометацин, хинин, триметоприм, итраконазол, альпразолам, верапамил, фелодипин, нифедипин.

Концентрации дигоксина в сыворотке крови могут снижаться при одновременном применении таких препаратов как антациды, каолин-пектин, некоторые слабительные препараты, холестирамин, сульфасалазин, неомицин, рифампицин, некоторые цитостатики, пенициламин, метоклопрамид, адреналин, сальбутамол.

Адреномиметические средства. Одновременное применение эфедрина гидрохлорида, адреналина гидрохлорида или норадреналина гидротартрата, а также селективных β-адреномиметических средств с сердечными гликозидами может вызвать возникновение аритмии сердца.

Аминазин и другие фенотиазиновые производные. Действие сердечных гликозидов уменьшается.

Антихолинэстеразные препараты. При одновременном применении антихолинэстеразных препаратов с сердечными гликозидами брадикардия усиливается. При необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина сульфата.

Глюкокортикостероиды. При возникновении гипокалиемии в результате длительного лечения глюкокортикостероидами возможно увеличение нежелательных эффектов сердечных гликозидов.

Диуретические средства. При сочетании диуретических средств (вызывают гипокалиемию и гипомагниемию, но увеличивают концентрацию ионов кальция в крови) с сердечными гликозидами действие последних усиливается. При одновременном их применении нужно придерживаться оптимального дозирования. Можно периодически назначать калийсберигающие диуретики (спиронолактон, триамтерен), которые устраняют гипокалиемию и аритмию. Однако при этом может развиться гипонатриемия.

Препараты калия. Под влиянием препаратов калия нежелательные эффекты сердечных гликозидов уменьшаются.

Препараты кальция. При лечении сердечными гликозидами парентеральное применение препаратов кальция опасно, поскольку кардиотоксические эффекты (аритмии) усиливаются.

Кислоты этилендиаминтетрауксусной динатриевой соли. Наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов.

Препараты кортикотропина. Действие сердечных гликозидов под влиянием кортикотропина может усиливаться.

Производные ксантина. Препараты кофеина или теофиллина иногда вызывают возникновение аритмии сердца.

Натрия аденозинотрифосфат. Не следует назначать натрия аденозинотрифосфат одновременно с сердечными гликозидами.

Уголь активированный. В связи с уменьшением усвоения в пищеварительном тракте действие сердечных гликозидов часто ослабляется.

Эргокальциферол. При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии.

Наркотические аналгетики. Комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать артериальную гипотензию.

Напроксен. У здоровых людей сочетание сердечных гликозидов с напроксеном не влияет на результаты психологического тестирования.

Парацетамол. Клиническое значение этого взаимодействия изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола.

При введении Дигоксина с анаболическими стероидами, тиамина хлоридом, рибофлавином, пиридоксином, кислотой фолиевой, метилурацилом, метионином, унитиолом, фосфаденом, инозином усиливается его положительный инотропный эффект.

При лечении дигоксином больной должен находиться под контролем врача. При длительной терапии оптимальную индивидуальную дозу препарата обычно подбирают в течение 7-10 дней.

Подбирать дозы необходимо особенно тщательно для пожилых и/или ослабленных пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, имплантированным кардиостимулятором, поскольку в них токсические эффекты могут проявляться при применении доз, которые обычно хорошо переносятся другими пациентами.

Риск возникновения дигиталисной интоксикации повышен у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией, гиперкальциемией, гипернатриемией, гипотиреозом, «легочным» сердцем. Таким больным нужно избегать применения дигоксина в высоких разовых дозах.

Препарат противопоказан для применения при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, но нужно с осторожностью применять при сопутствующей фибрилляции предсердий и сердечной недостаточности.

С осторожностью применять препарат пациентам с заболеваниями щитовидной железы. При сниженной функции щитовидной железы начальную и поддерживающую дозы дигоксина нужно уменьшить. При гипертиреозе существует относительная резистентность к дигоксину, вследствие чего дозы препарата могут быть увеличены. При проведении курса лечения тиреотоксикоза надо уменьшить дозы дигоксина при переведении тиреотоксикоза в контролируемое состояние.

Пациентам с синдромом короткой кишки или с синдромом мальабсорбции вследствие нарушения всасывания дигоксина могут понадобиться более высокие дозы препарата.

В период лечения дигоксином нужно регулярно проводить контроль ЭКГ и концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови. Нужна коррекция электролитного баланса, поскольку гипокалиемия и гипомагниемия усиливают токсичность гликозидов наперстянки.

С особой осторожностью применять препарат пациентам пожилого возраста. Учитывая то, что у пожилых пациентов удлиняется период полувыведения, существует повышенный риск возникновения побочных эффектов и вероятность передозировки.

В случае необходимости применения строфантина последний назначают не раньше 24 часов после отмены дигоксина.

Больным, находящимся на программном гемодиализе, применение Дигоксина противопоказано (за 7 дней с диализатом выводится 2 % от введенной дозы препарата).

Во время лечения нужно ограничить употребление тяжелой пищи и продуктов, содержащих пектины.

Передозировка

Симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковые тахикардии или экстрасистолия, фибрилляция желудочков;

со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея;

со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение; редко – нарушение восприятия цветов, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия; очень редко – спутанность сознания, синкопальные состояния.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, холестипола или холестирамина. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводят 2-2,4 г калия хлорида с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5 % раствора глюкозы (введение прекращают при концентрации калия в сыворотке крови 5 мEq/л). Средства, содержащие калий, противопоказаны при нарушении предсердно-желудочковой проводимости. При выраженной брадикардии назначают раствор атропина сульфата. Показана оксигенотерапия. Как дезинтоксикационное средство назначают также унитиол, этилендиаминтетраацетат. Терапия симптоматическая.

При развитии гипокалиемии в случае отсутствия полной блокады сердца нужно вводить препараты калия. При полной блокаде сердца проводят электрокардиостимуляцию. При аритмиях применяют лидокаин, прокаинамид, фенитоин.

При передозировке дигоксина, угрожающей для жизни, показано введение через мембранный фильтр фрагментов овечьих антител, которые связывают дигоксин (Digoxin immun Fab, Digitalis-Antidote BM); 40 мг антидота связывают приблизительно 0,6 мг дигоксина.

Диализ и обменное переливание крови при отравлении гликозидами наперстянки малоэффективны.

По 1 мл препарата помещают в ампулы из стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором или диском режущим керамическим помещают в пачку из картона. При наличии на ампуле кольца излома или точки излома скарификатор или диск режущий керамический в пачку не вкладываются.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ООО “Опытный завод “ГНЦЛС”.

Украина, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.

Владелец регистрационного удостоверения

ООО “Опытный завод “ГНЦЛС”.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Адрес: ООО “Опытный завод “ГНЦЛС”.

Украина, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.

Телефон: 752-30-17

Проблемы с сердцем – не редкость. К сожалению, сегодня они довольно часто появляются даже у молодых людей и детей. Наладить работу сердца чрезвычайно важно, ведь именно оно отвечает за распределение крови и её поступление ко всем остальным органам. Сегодня фармацевтический рынок предлагает немало средств, способных улучшить функционирование сердца. В их число входит и Дигоксин.

Форма выпуска и упаковка

Фармацевтическое средство Дигоксин – раствор, который необходимо вводить в вену. Внешне он представляет собой прозрачную жидкость без цвета, которую размещают по ампулам ёмкостью 1 мл и впоследствии упаковывают в контурные ячейки по 5 сосудов и пачки из картона (по 10 штук).

Состав

Раствор для инъекций (1 мл) имеет следующий состав:

  • дигоксин как активный действующий компонент – 0,25 мг;
  • вспомогательные (неактивные) составляющие – глицерин, этанол, безводный гидрофосфат динатрия, моногидрат лимонной кислоты, жидкость для инъекций.

Фармакологические свойства

По анатомо-терапевтическо-химической классификации препарату присвоен код С011АА05.

Медикамент входит в группу сердечных гликозидов. Это препараты, предназначенные для терапии болезней сердца. В спектр действий Дигоксина входят:

  • борьба с аритмией;
  • усиление сократительной функции миокарда;
  • стимуляция работы сердечной мышцы.

Фармакокинетика

Дигоксин, являющийся ключевым компонентом средства, менее чем на 50 процентов соединяется с плазменными белками. Наибольшее его количество концентрируется в миокарде. Соотношение содержания вещества в кровяной сыворотке и сердечной мышце составляет 1 к 67.

В почках происходят выделение и очистка вещества, затем оно на 80 процентов выводится в неизменённом виде. Оставшийся дигоксин биотрансформируется в печени и покидает организм переработанным через кишечник.

За 30-40 часов дигоксин наполовину выводится, однако на этот процесс также влияют общее состояние пациента, его возраст. Так, при повышенном соотношении массы соединительной ткани и общего веса период полувыведения продлевается. Если фильтрационная и секреторная почечные функции нарушены, использование средства представляет опасность в связи с тем, что полувыведение будет занимать от 6 до 8 дней. При снижении клиренса эндогенного креатинина поддерживающая доза препарата уменьшается на 30-50 %.

Биотрансформация вещества не происходит у детей младше 12 лет. Дети 10-12 лет, по сравнению с взрослыми, не так чувствительны к сердечным гликозидам, поэтому им необходимо увеличивать дозу.

Фармакодинамика

Дигоксин – вещество, получаемое из листьев наперстянки шерстистой, входит в группу сердечных гликозидов. Один из его основных эффектов – способность изменять сердечный ритм.

Компонент может замедлять скорость проведения возбуждения через атриовентрикулярный узел (отрицательный дромотропный эффект), уменьшать частоту (отрицательный хронотропный эффект) и увеличивать силу (положительный инотропный эффект) ритмических сокращений сердца. Таким образом, систолические сокращения усиливаются, а диастола удлиняется, при этом ритм становится медленнее, а проводящая система органа – менее возбудимой. Усиленное сокращение миокарда приводит к улучшению кровообращения.

Есть ряд факторов, именно они обуславливают работу средства:

  • активность фазы Na+-К+-АТ замедляется;
  • количество катехоламинов в миокарде возрастает;
  • фосфодиэстераза затормаживается;
  • циклический аденозинмонофосфат в кардиомиоцитах растёт.

Показания и противопоказания к применению

Назначить Дигоксин врачи могут, диагностировав у пациента следующие из патологий:

  • сердечная недостаточность в хроническом течении при декомпенсированных пороках клапана сердца;
  • атеросклеротический кардиосклероз;
  • перегрузка миокарда, вызванная гипертонической болезнью;
  • мерцательная аритмия;
  • пароксизмальные наджелудочковые аритмии.

Среди ситуаций, в которых использование препарата запрещено, выделяют:

1) абсолютные:

  • отравление гликозидами;
  • синдром WPW;
  • AV-блокада второй степени;
  • перемежающаяся полная блокада;
  • непереносимость составляющих средства, в частности активного компонента;

2) относительные:

  • замедление частоты сердечных сокращений;
  • AV-блокада первой степени;
  • сужение митрального отверстия, мешающее кровотоку из левого предсердия в желудочек;
  • гипертрофическая кардиомиопатия, затрагивающая межжелудочковую перегородку;
  • острый инфаркт миокарда;
  • дискомфорт и ощущение сдавливания в области сердца;
  • тампонада сердца;
  • экстрасистолия;
  • учащённый желудочковый ритм.

Инструкция по применению Дигоксина в ампулах

Перед началом использования необходимо внимательно изучить прилагаемую к Дигоксину инструкцию.

Способ применения, а также оптимальный режим дозирования определяются исключительно лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Дигоксин нужно колоть внутривенно (возможны как инфузия, так и постановка капельницы). Весь лечебный процесс включает два периода – начальная дигитализация (насыщение) и последующая поддержка эффекта.

Получая сердечный гликозид, организм будет постепенно им насыщаться, пока не проявится оптимальный терапевтический результат. У каждого пациента есть индивидуальная насыщающая доза, которой является суммарная доза препарата, обеспечивающая адекватную дигитализацию. Клинические признаки гликозидного насыщения говорят о том, что больной получил необходимое ему количество вещества.

Эффект от терапии будет сохраняться до тех пор, пока в организме присутствует не меньше 80 процентов от индивидуальной дозы насыщения. Превышение индивидуальной дозы провоцирует интоксикацию. Поэтому была определена средняя доза, которая не становится причиной осложнений.

Максимум препарата, переносимый пациентом без проблем, может быть выше средней дозы, совпадать с ней или быть меньше. Заметное снижение насыщающей дозы – частое явление у больных, страдающих от поражений миокарда в тяжёлой форме. У них сначала наблюдаются интоксикационные симптомы, а затем проявляется эффект.

0,75 мг дигоксина – количество вещества для пациентов с умеренно быстрой дигитализацией, наступающей через два или три дня, дозу делят на три укола.

0,25-0,5 мг ежесуточно – подходящая доза для больных с медленной дигитализацией. Процедура начинается с приготовления раствора – Дигоксин разводят 10 мл глюкозы или хлорида натрия. В начале лечения ставят два укола в день, затем – только один. В большинстве случаев дигитализацию не стоит ждать раньше, чем через неделю. После её достижения осуществляют переход на дозу для поддержания результата – 0,125-0,25 мг.

Если в процессе лечения у больного проявляется высокая чувствительность к гликозиду, следует понизить дозу и замедлить поддержку.

Корректировать режим дозирования нужно при переходе с одной формы лекарства на другую.

Для струйного введения 1-4 мл медикамента требуется развести в 10-20 мл глюкозы, для капельного – указанное количество разводят 100-200 мл глюкозы или физраствора. Такая дозировка актуальна для пациентов, страдающих от пароксизмальных наджелудочковых аритмий. Скорость инъецирования – 20-40 капель в минуту.

Недоношенным новорождённым вводят 0,02-0,03 мг на килограмм массы тела, доношенным – 0,03-0,04 мг на килограмм. У старших детей доза насыщения зависит от веса и рассчитывается так: малышам в возрасте от 1 месяца до 2 лет – 0,04-0,06 мг на один килограмм, от 2 до 10 лет – 0,03-0,04 мг, от 10 лет – 0,03 мг. Полученное количество средства вводят на протяжении семи дней (медленная дигитализация) или трёх-пяти (умеренная). Доза для поддержания эффекта у маленьких пациентов – 0,01-0,025 мг на один килограмм веса.

При нарушенной функции выделения почек необходимо уменьшить дозу дигоксина.

Малые дозы (до 0,25 мг в сутки) используют при хронической сердечной недостаточности. Снижение дозы потребуется и пожилым пациентам.

Если не соблюдать рекомендованных схем дозирования, можно почувствовать такие симптомы передозировки:

  • ухудшение аппетита;
  • тошнота и рвота;
  • жидкий стул;
  • болезненные ощущения в животе;
  • некроз в кишечнике;
  • пароксизмальная желудочковая тахикардия;
  • блокада SA или AV;
  • желание спать;
  • спутанное сознание;
  • ухудшение зрения;
  • «мушки» перед глазами;
  • депрессивное состояние.

Для устранения указанных симптомов необходимо немедленно прекратить приём препарата и ввести один из антидотов (натрия кальция эдетат, антитела к дигоксину), затем начинать симптоматическое лечение. Лидокаин или фенитоин используют как антиаритмические средства. Выраженная брадикардия потребует применения М-холиноблокаторов. Небезопасно вводить бета-адреностимуляторы, поскольку аритмогенное действие гликозида может усилиться. В таких случаях, как полная поперечная блокада, потребуется электрокардиостимуляция.

Побочные действия

Нежелательные последствия при использовании Дигоксина могут проявляться со стороны различных органов и систем. Они возникают из-за передозировки или индивидуальной чувствительности пациента к препаратам группы сердечных гликозидов.

Система органов Осложнения
Сердечно-сосудистая Замедленное сердцебиение;

Другие проблемы с ритмом сердца;

AV-блокада;

Тромбоз мезентериальных сосудов

Пищеварительная Анорексия;

Понос;

Другие явления диспепсии

Нервная Боли в голове;

Слабость и вялость;

Головокружение;

Спутанное сознание;

Депрессия;

Проблемы со сном;

Эйфория

Эндокринная Доброкачественное увеличение грудных желез (при длительном использовании)

Особые указания

Пациент, проходящий лечение с применением Дигоксина, должен постоянно находиться под врачебным наблюдением. Иногда требуется не менее недели для подбора оптимального режима дозирования.

Риск возникновения дигиталисной интоксикации повышен у больных с дефицитом таких элементов, как калий и магний, а также при переизбытке натрия и кальция.

Повышенную осторожность следует соблюдать пациентам с болезнями щитовидной железы.

При таких проблемах, как синдром короткой кишки или мальабсорбция, дозу медикамента повышают.

В период лечения Дигоксином рекомендуется регулярно контролировать показатели электрокардиограммы и содержание электролитов в кровяной сыворотке. Корректировать электролитный баланс требуется, поскольку недостаток кальция и магния усиливают токсичность препарата.

Больным на программном гемодиализе применять Дигоксин нельзя, так как за неделю выводится лишь 2 процента от полученной дозы.

Лучше придерживаться диеты, исключив из рациона тяжёлые и насыщенные пектинами продукты.

Как и любое лекарство, Дигоксин способен вступать в различные виды взаимодействий. Он сочетается с различными препаратами, среди которых:

  • адреномиметики, среди которых – растворы эфедрина и адреналина, а также селективные бета-адреномиметики – возможно возникновение сердечной аритмии;
  • производные фенотиазина, в частности, аминазин – уменьшается действие дигоксина;
  • антихолинэстеразные средства – усиливается брадикардия, которая устраняется или ослабляется сульфатом атропина;
  • глюкокортикостероиды – возможны осложнения после использования Дигоксина на фоне вызванной гормонами гипокалиемии;
  • диуретики – усиление эффекта описываемого медикамента;
  • средства на основе калия – уменьшаются побочные эффекты гликозида;
  • средства на основе кальция – опасно их парентеральное введение, поскольку возможны аритмии;
  • кислоты этилендиаминтетрауксусной динатриевой соли – эффективность и токсичность Дигоксина снижаются;
  • кортикотропин – возможно усиление эффекта гликозида;
  • производные ксантина – иногда возникает аритмия;
  • аденозинотрифосфат натрия – не рекомендуется сочетать с Дигоксином;
  • активированный уголь – ослабляет усвоение, что приводит к снижению эффективности описываемого средства;
  • эргокальциферол – действие гликозида усиливается из-за развития гиперкальциемии;
  • обезболивающие с наркотическим эффектом – возможно развитие гипотонии;
  • парацетамол – недостаточно изучено совместное использование с гликозидами, однако имеются данные об уменьшении выделения последних почками;
  • анаболические стероиды – усиление положительного воздействия Дигоксина.

При одновременном использовании с хинидином, амиодароном, празозином, хинином, эритромицином, нифедипином возможно возрастание концентрации дигоксина в кровяной сыворотке. А вот антациды, слабительные, неомицин, напротив, способствуют её снижению.

Назначение при беременности и кормлении грудью

У Дигоксина есть способность проходить сквозь плаценту, вещество влияет на формирование плода. Именно поэтому назначить его беременной женщине можно только после оценки рисков, в самых экстренных случаях.

Медикамент не запрещается использовать кормящим, однако частоту сердечных сокращений малыша при этом следует тщательно отслеживать.

При нарушениях функции печени и почек

При недостаточности печени и почек медикамент следует применять с повышенной осторожностью.

Дозу придётся уменьшить пациентам, которые страдают от нарушения почечной функции выделения.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам старше 65 лет назначают Дигоксин с повышенной осторожностью, так как у них довольно часто возникает гликозидная интоксикация. Она обусловлена удлинением периода полувыведения активного вещества и развитием накопительного эффекта. Больные должны находиться под постоянным контролем врача. Важно осуществлять мониторинг клиренса креатинина. Если он снижается до 50 мл/мин, поддерживающую дозу надо уменьшить на 1/3-1/2.

Условия продажи и хранения

Приобрести Дигоксин в аптеке можно только при наличии рецепта от лечащего врача.

Медикамент хранится на протяжении трёх лет в тёмном и сухом месте, недоступном для детей, при комнатной температуре.

Аналоги

У инъекционного раствора Дигоксин есть заменители в другой лекарственной форме – одноимённые таблетки. Специалист также может подобрать аналог среди других сердечных гликозидов – Кордигит, Гитоксин, Целанид, Лантозид, Строфантин К, Коргликон, Адонизид и другие.

Положительные отзыве о Дигоксине характеризуют его как эффективное средство. Однако не стоит забывать, что любой медикамент должен быть назначен врачом после проведённого медицинского обследования.

  • русский
  • қазақша

Дигоксин

Дигоксин

Таблетки 0.25 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – дигоксин 0,25 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кальция стеарат.

Таблетки круглой формы белого цвета с двояковыпуклой поверхностью.

Препараты для лечения заболеваний сердца. Сердечные гликозиды. Дигиталисные гликозиды. Дигоксин.

Код АТХ С01АА05

Фармакокинетика

При пероральном приеме препарат быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность – 60-70 %. Терапевтическая концентрация Дигоксина в крови достигается через 1 час. Максимальная концентрация – через 1,5 часа после перорального приема. Период полувыведения составляет 34 – 51 час и зависит от функционального состояния почек и возраста пациента (у пациентов молодых – 36 часов, преклонного возраста – 68 часов). Около 80 % препарата выводится из организма с мочой в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Дигоксин – сердечный гликозид из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata Ehrh.). Оказывает положительное инотропное действие, увеличивает систолический и ударный объемы сердца, удлиняет рефрактерный период, замедляет AV-проводимость и уменьшает частоту сердечных сокращений. У больных с застойной сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилататорный эффект. Обладает умеренным диуретическим эффектом, уменьшает одышку, отеки. При превышении терапевтических доз или в случае повышенной чувствительности больного к гликозидам может вызывать повышенную возбудимость миокарда, что приводит к возникновению нарушений сердечного ритма.

Механизм действия дигоксина на сердце связан с угнетением активности Na-K-АТФазы, повышением уровня катехоламинов в миокарде, торможением активности фосфодиэстеразы, повышением содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в кардиомиоцитах.

— застойная сердечная недостаточность

— мерцание и трепетание предсердий (для регуляции частоты сердечных сокращений)

— суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия

Таблетки следует глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Рекомендуется применять между приемами пищи.

Дозы препарата устанавливает врач индивидуально.

Взрослым и детям старше 10 лет для быстрой дигитализации применять 0,5-1 мг (2-4 таблетки), затем ─ каждые 6 часов по 0,25-0,75 мг в течение 2-3 суток. После достижения терапевтического эффекта применять в поддерживающих дозах 0,125*-0,5 мг в 1-2 приема в сутки.

Для медленной дигитализации лечение сразу начинать с поддерживающих доз 0,125*-0,5 мг в сутки за 1-2 приема. Насыщение наступает приблизительно через 1 неделю после начала терапии. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1,5 мг (6 таблеток).

Максимальная суточная доза насыщения – 0,75-1,5 мг, максимальная суточная поддерживающая доза – 0,125*-0,5 мг.

*При необходимости применения дигоксина в дозе 0,125 мг следует применять препарат с возможностью такого дозирования.

Пациентам с нарушениями функции почек дозы дигоксина необходимо снизить, поскольку основным путем выведения являются почки.

Пациентам пожилого возраста, учитывая возрастное снижение функции почек и низкую мышечную массу, необходимо особенно тщательно подбирать дозы, чтобы предотвратить развитие токсических реакций и передозировки.

— эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз

— реакции гиперчувствительности, включая зуд, гиперемию, сыпь, в т.ч. эритематозную, папулезную, макулопапулезную, везикулезную; крапивницу, отек Квинке

— дигоксин имеет эстрогенную активность, поэтому возможна гинекомастия у мужчин при длительном применении

— дезориентация, спутанность сознания, амнезия, депрессия, возможны острый психоз, бред, зрительные и слуховые галлюцинации, особенно у пациентов пожилого возраста, сообщалось о случаях судорог

— головная боль, невралгия, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, плохие сновидения, беспокойство, нервозность, возбуждение, апатия

— нечеткость зрения, светобоязнь, эффект ореола, нарушение зрительного восприятия (восприятие окружающих предметов в желтом, реже в зеленом, красном, синем, коричневом или белом цвете)

— нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, монофокальная или мультифокальная экстрасистолия (особенно бигеминия, тригеминия), удлинение интервала PR, депрессия сегмента ST, AV-блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков, желудочковые аритмии), возникновение или усиление сердечной недостаточности. Эти нарушения могут быть ранними признаками чрезмерных доз дигоксина

— анорексия, тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, особенно у пациентов пожилого возраста; сообщалось о нарушении висцерального кровообращения, ишемии и некрозе кишечника

Побочные реакции дигоксина являются дозозависимыми и обычно развиваются при дозах, превышающих те, которые необходимы для достижения терапевтического эффекта. Дозы препарата следует тщательно подбирать и корректировать в зависимости от клинического состояния пациента.

— повышенная чувствительность к дигоксину, вспомагательным компонентам препарата, другим сердечным гликозидам

— интоксикация препаратами наперстянки, применявшимися ранее

— аритмии, вызванные гликозидной интоксикацией, в анамнезе

— выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада II-III степени, синдром Адамса-Стокса-Морганьи

— синдром каротидного синуса

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

— суправентрикулярные аритмии, ассоциированные с дополнительными атриовентрикулярными путями проводимости, в т.ч. синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта

— желудочковая пароксизмальная тахикардия/фибрилляция желудочков

— аневризма грудного отдела аорты

— гипертрофический субаортальный стеноз

— изолированный митральный стеноз

— эндокардит, миокардит, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, констриктивный перикардит, тампонада сердца

— гиперкальциемия, гипокалиемия

— детский им подростковый возраст до 18 лет

Дигоксин является субстратом для Р-гликопротеина. Препараты, индуцирующие или ингибирующие Р-гликопротеин, влияют на фармакокинетику дигоксина (на уровень абсорбции в пищеварительном тракте, почечный клиренс), изменяя его концентрацию в крови.

Фармакокинетические взаимодействия

Препараты, повышающие концентрацию в крови дигоксина > 50 %

Амиодарон, дронедарон, флекаинид, дизопирамид, пропафенон, хинидин, хинин, каптоприл, празозин, нитрендипин, ранолазин, ритонавир, верапамил, фелодипин, тиапамил – дозу дигоксина следует снижать при их одновременном применении на 30-50 %, продолжая мониторинг уровня дигоксина в плазме крови.

Препараты, повышающие концентрацию в крови дигоксина < 50 %

Карведилол, дилтиазем, нифедипин, никардипин, лерканидипин, рабепразол, телмисартан – следует измерить сывороточные концентрации дигоксина перед применением сопутствующей терапии. Уменьшить дозу дигоксина примерно на 15-30 % и продолжить мониторинг.

Препараты, повышающие концентрацию в крови дигоксина (величина неясна)

Алпразолам, диазепам, аторвастатин, азитромицин, кларитромицин, эритромицин, телитромицин, гентамицин, хлорохин, гидроксихлорохин, триметоприм, циклоспорин, диклофенак, индометацин, аспирин, ибупрофен, дифеноксилат, эпопростенол, эзомепразол, итраконазол, кетоконазол, лансопразол, метформин, омепразол, пропантелин, нефазодон, тразодон, топирамат, спиронолактон, тетрациклин – измерение сывороточных концентраций дигоксина перед применением сопутствующих препаратов. В случае необходимости снизить дозу дигоксина и продолжить мониторинг.

Препараты, снижающие концентрацию в крови дигоксина

Акарбоза, адреналин (эпинефрин), активированный уголь, антациды, некоторые цитостатики, холестирамин, колестипол, эксенатид, каолин-пектин, некоторые слабительные, нитропруссид, гидралазин, метоклопрамид, миглитол, неомицин, пеницилламин, карбимазол, рифампицин, сальбутамол, сукральфат, сульфасалазин, фенитоин, барбитураты, фенилбутазон, пища с высоким содержанием отрубей, препараты зверобоя – измерение сывороточных концентраций дигоксина перед применением сопутствующих препаратов. Увеличить дозу дигоксина в случае необходимости на 20-40 % и продолжить мониторинг.

Фармакодинамические взаимодействия

Амфотерицин, соли лития, ацетазоламид, петлевые и тиазидные диуретики: гипокалиемия, вызванная этими препаратами, может повысить кардиотоксичность дигоксина и риск развития аритмий. При необходимости следует назначать препараты калия, корректировать электролитный дисбаланс. При одновременном применении диуретических средств с сердечными гликозидами следует придерживаться оптимального дозирования. Можно периодически назначать калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен), устраняющие гипокалиемию и аритмию. Однако при этом может развиться гипонатриемия.

Препараты калия. Под влиянием препаратов калия нежелательные эффекты сердечных гликозидов уменьшаются.

Кортикостероиды, препараты кортикотропина, карбеноксолон вызывают потерю калия, задержку натрия и жидкости в организме. Как следствие, повышается токсичность дигоксина, риск развития аритмий и сердечной недостаточности. Состояние пациентов, принимающих длительные курсы кортикостероидов, следует тщательно контролировать.

Препараты кальция, особенно при быстром внутривенном введении, могут привести к серьезной аритмии у дигитализированных пациентов.

Витамин D и его аналоги (например, эргокальциферол), терипаратид могут повысить токсичность дигоксина в связи с повышением концентрации кальция в плазме крови.

Дофетилид: повышается риск аритмии типа «torsades de pointes».

Морацизин: возможны дополнительные эффекты на сердечную проводимость, значительное удлинение интервала QT, что может привести к AV-блокаде.

Адреномиметические средства: адреналин (эпинефрин), норадреналин, допамин, селективные агонисты β2-рецепторов, включая сальбутамол, могут увеличить риск развития аритмий.

Миорелаксанты (эдрофоний, суксаметоний, панкуроний, тизанидин): возможно усиление артериальной гипотензии, чрезмерная брадикардия и атриовентрикулярная блокада из-за быстрого выведения калия из клеток миокарда. Одновременного применения следует избегать.

Бета-адреноблокаторы, в т.ч. соталол, и блокаторы кальциевых каналов: повышается риск проаритмических событий, аддитивное влияние на проводимость AV-узла может привести к брадикардии и полной блокады сердца.

Фенитоин: введение фенитоина не следует применять для лечения дигоксин-индуцированной аритмии из-за риска остановки сердца.

Колхицин: возможно повышение риска развития миопатии.

Мефлохин: возможно повышение риска развития брадикардии.

Производные ксантина: препараты кофеина или теофиллина иногда способствуют возникновению аритмий.

Аминазин и другие фенотиазиновые производные: действие сердечных гликозидов уменьшается.

Антихолинэстеразные препараты: усиление брадикардии. При необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина сульфата.

Натрия аденозинотрифосфат: не следует применять одновременно с сердечными гликозидами в больших дозах, поскольку повышается риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Эторикоксиб, кетопрофен, мелоксикам, пироксикам и рофекоксиб не повышают уровень дигоксина в плазме крови.

Кислоты этилендиаминтетрауксусной динатриевой соли: наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов.

Наркотические анальгетики: комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать артериальную гипотензию.

Напроксен: как представитель класса НПВП, может повышать концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, а также возможно обострение сердечной недостаточности и снижение функции почек.

Парацетамол: клиническое значение этого взаимодействия изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола.

При лечении дигоксином больной должен находиться под контролем врача. При длительной терапии оптимальную индивидуальную дозу препарата обычно подбирают в течение 7-10 дней.

В случаях, когда в предыдущие две недели пациент принимал другие сердечные гликозиды, рекомендуется начинать лечение дигоксином с меньших доз. В случае необходимости применения строфантина последний назначать не ранее чем через 24 часа после отмены дигоксина.

С особой осторожностью следует применять препарат:

— пациентам пожилого возраста – тенденция к снижению функции почек и низкой мышечной массы у пожилых людей влияет на фармакокинетику дигоксина: более высокие сывороточные уровни дигоксина, удлинение периода полувыведения, поэтому существует повышенный риск развития побочных реакций, кумулятивного эффекта и вероятность передозировки;

— ослабленным пациентам, пациентам с нарушением функции почек, пациентам с имплантированным кардиостимулятором, так как у них токсические эффекты могут проявляться при применении доз, которые обычно хорошо переносятся другими пациентами;

— при сопутствующей фибрилляции предсердий и сердечной недостаточности;

— пациентам с заболеваниями щитовидной железы – при сниженной функции щитовидной железы начальная и поддерживающие дозы дигоксина должны быть снижены; при гипертиреозе существует относительная резистентность к дигоксину, вследствие чего дозы препарата могут быть увеличены. При проведении курса лечения тиреотоксикоза следует снизить дозы дигоксина при переводе тиреотоксикоза в контролируемое состояние. Изменения функции щитовидной железы могут повлиять на чувствительность к дигоксину независимо от его концентрации в плазме крови;

— пациентам с синдромом короткой кишки или синдромом мальабсорбции – вследствие нарушения всасывания дигоксина могут потребоваться более высокие дозы препарата;

— пациентам с тяжелыми респираторными заболеваниями – возможна повышенная чувствительность миокарда к гликозидам наперстянки;

— пациентам с поражениями сердечно-сосудистой системы при болезни бери-бери – возможна неадекватная реакция на дигоксин, если одновременно не лечить основной дефицит тиамина;

— при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, гипоксии, «легочном» сердце – повышается риск возникновения дигиталисной интоксикации, аритмий. При электролитном дисбалансе необходима его коррекция. Таким больным следует избегать применения дигоксина в высоких разовых дозах.

Пациентам, которым планируется проведение кардиоверсии, следует прекратить прием дигоксина за 1-2 дня до процедуры, если это возможно. Если кардиоверсия обязательна, а дигоксин уже дан, желательно применять минимальный эффективный разряд.

В период лечения дигоксином следует регулярно проводить контроль ЭКГ, функции почек (концентрация креатинина сыворотки крови), концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови.

Поскольку дигоксин замедляет синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость, применение терапевтических доз дигоксина может вызвать удлинение интервала PR и депрессию сегмента ST на электрокардиограмме.

Прием дигоксина может привести к ложноположительным ST-T изменениям на ЭКГ во время нагрузочных тестов. Эти электрофизиологические эффекты отражают ожидаемый эффект препарата и не свидетельствуют о его токсичности.

Во время лечения следует ограничить употребление трудноперевариваемой пищи, и продуктов, содержащих пектины.

Таблетки Дигоксина содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Информация о возможности тератогенного действия дигоксина отсутствует. Следует учитывать, что дигоксин проникает через плаценту и клиренс препарата в период беременности увеличивается.

В период беременности препарат можно применять под контролем врача только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Дигоксин проникает в грудное молоко в количествах, не оказывающих отрицательного действия на ребенка (концентрация дигоксина в грудном молоке составляет 0,6-0,9 % от концентрации в плазме крови матери). При применении дигоксина в период кормления грудью следует контролировать частоту сердечных сокращений у ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

До выяснения индивидуальной реакции на препарат необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами из-за возможности возникновения побочных реакций со стороны нервной системы и органов зрения.

Передозировка развивается постепенно, в течение нескольких часов.

Симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы – аритмии, в том числе брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковые тахикардии или экстрасистолия, фибрилляция желудочков;

со стороны пищеварительного тракта – анорексия, тошнота, рвота, диарея;

со стороны центральной нервной системы и органов чувств – головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, редко – нарушение восприятия цветов, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия, очень редко – спутанность сознания, синкопальные состояния.

Опасными симптомами являются нарушения ритма в связи с риском летального исхода при развитии желудочковых аритмий или сердечной блокады с асистолией.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, колестипола или колестирамина. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводить 2-2,4 г калия хлорида с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5 % раствора глюкозы (введение прекратить при концентрации калия в сыворотке крови в пределах 4-5,5 ммоль/л). Средства, содержащие калий, противопоказаны при нарушении предсердно-желудочковой проводимости. При выраженной брадикардии назначать раствор атропина сульфата. Показана оксигенотерапия. Как дезинтоксикационное средство назначают также унитиол, этилендиаминтетраацетат. Терапия симптоматическая.

При гипокалиемии в случае отсутствия полной блокады сердца следует вводить препараты калия. При полной блокаде сердца проводить электрокардиостимуляцию. При аритмиях применяют лидокаин, прокаинамид, фенитоин, пропранолол.

При передозировке дигоксина, которое угрожает жизни, показано введение через мембранный фильтр фрагментов овечьих антител, связывающих дигоксин (Digoxin immune Fab, Digitalis-Antidote BM), 40 мг антидота связывают примерно 0,6 мг дигоксина.

При передозировке дигоксина диализ и обменное переливание крови малоэффективны.

По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод», Украина

Адрес организации, принимающий на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство Публичного акционерного общества «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод» в Республике Казахстан

050063, г. Алматы, Ауэзовский район, мкр. «Жетысу-3», дом 25, офис 27

Факс: +7(272) 313-23-34

E-mail: vadimt58@list.ru

Адрес организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство Публичного акционерного общества «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод» в Республике Казахстан

050063, г. Алматы, Ауэзовский район, мкр. «Жетысу-3», дом 25, офис 27

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *