Апровель

Апровель – медикамент, предназначенный для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска и состав

Апровель выпускают в виде двояковыпуклых овальных белых или практически белых таблеток, с гравировкой в форме сердца на одной и числом «2772» на другой стороне, по 14 шт. в блистерах. Одна таблетка Апровеля содержится 150 мг ирбесартана и следующие вспомогательные вещества:

  • Моногидрат лактозы;
  • Полоксамер 188;
  • Кремния диоксид коллоидный водный;
  • Кроскармеллозу натрия;
  • Прежелатинизированный крахмал кукурузный;
  • Магния стеарат;
  • Целлюлозу микрокристаллическую.

Также выпускают белые или почти белые двояковыпуклые овальные таблетки Апровель, на одной стороне которых имеется гравировка в форме сердца, а на другой в виде числа «2773», в блистерах по 14 шт. Каждая из них содержит 300 мг ирбесартана и такие же вспомогательные вещества, что входят в состав 150 мг таблеток.

Показания к применению Апровеля

В соответствии с инструкцией, Апровель назначают для лечения эссенциальной гипертензии, а также нефропатии на фоне сахарного диабета второго типа и артериальной гипертензии.

Противопоказания

Применение Апровеля противопоказано при гиперчувствительности к компонентам препарата, беременности, наследственной непереносимости галактозы, нарушении всасывания глюкозы и галактозы, непереносимости лактазы, а также в период грудного вскармливания. Препарат не назначают детям в возрасте до 18 лет.

С осторожностью медикамент назначают в случаях:

  • ИБС, гиперкалиемии и почечной недостаточности;
  • Стеноза митрального и аортального клапана;
  • Одностороннего стеноза артерии единственной функционирующей почки;
  • Дегидратации, гипонатриемии и гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
  • Соблюдения диеты с ограничением потребления поваренной соли;
  • Рвоты, диареи и двустороннего стеноза почечных артерий;
  • ХСН III–IV стадии;
  • Атеросклеротического поражения сосудов головного мозга;
  • Проведения гемодиализа.

Также с осторожностью Апровель назначают при предшествующем лечении диуретиками в высоких дозах, так как медикамент способен увеличивать риск появления артериальной гипотензии и приводить к обезвоживанию организма в начале терапии.

Способ применения и дозировка Апровеля

Апровель принимают внутрь, не разжевывая и запивая водой. Первоначальная и поддерживающая дозы, принимаемые вне зависимости от употребления пищи, составляют по 150 мг средства один раз в день.

Для пожилых пациентов в возрасте старше 75 лет и больных, пребывающих на гемодиализе, первоначальную дозу уменьшают в два раза, несмотря на то, что однократный прием 150 мг Апровеля обеспечивает лучший суточный контроль артериального давления, чем в меньшей дозе.

Если при приеме 150 мг (первоначальная доза медикамента) у пациента не наблюдается должного терапевтического эффекта, допускается увеличение дозы Апровеля до 300 мг, либо назначение иного антигипертензивного лекарственного средства.

Первоначальная доза Апровеля для больных с сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензией составляет 150 мг в день, с постепенным увеличением до поддерживающей 300 мг дозы.

Коррекции режима дозирования для пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести не требуется.

В большинстве случаев гипотензивное действие медикамента проявляется на протяжении первых двух недель, а максимальный терапевтический эффект – через 4-6 недель применения Апровеля.

После завершения терапии артериальное давление постепенно восстанавливается до исходной величины. Случаев синдрома отмены при снижении дозы средства или прекращения лечения зарегистрировано не было. Эффективность средства не зависит от пола и возраста, однако известно, что пациенты негроидной расы слабее реагируют на лечение Апровелем.

Побочные действия Апровеля

В соответствии с инструкцией, Апровель можетвызывать побочные эффекты со стороны различных систем организма, а именно:

  • Головокружение и головную боль (ЦНС);
  • Тахикардию (сердечно-сосудистая система);
  • Гиперемию кожных покровов и ортостатическую гипотензию (сосудистые расстройства);
  • Кашель (дыхательная система);
  • Тошноту, рвоту, изжогу, диарею, диспепсию и дисгевзию (ЖКТ);
  • Половую дисфункцию (репродуктивная система);
  • Боли в костях и мышцах, артралгию, судороги и миалгию (опорно-двигательный аппарат);
  • Гиперкалиемию (метаболизм и питание);
  • Звон в ушах (орган слуха);
  • Гепатит и нарушение функции печени (гепатобилиарная система);
  • Нарушение функции почек (почки и мочевыделительная система).

При передозировке Апровель может послужить развитию выраженного снижения АД, брадикардии и тахикардии. Рекомендуется спровоцировать рвоту или провести промывание желудка, назначить активированный уголь, и, если потребуется, провести поддерживающее и симптоматическое лечение.

Особые указания

После первого применения Апровеля у пациентов с гипонатриемией, обезвоживанием или находящихся на гемодиализе может развиваться артериальная гипотензия.

Рекомендуется при назначении препарата больным с почечной недостаточностью периодически контролировать уровень креатинина и калия в сыворотке крови.

Аналоги Апровеля

Синонимами медикамента являются лекарственные средства Ибертан, Фирмаста, Ирбесартан и Ирсар.

Аналогами Апровеля являются такие препараты, как:

  • Атаканд;
  • Блоктран;
  • Вазотенз;
  • Диован;
  • Зисакар;
  • Кардостен;
  • Лозартан;
  • Микардис;
  • Нортиван;
  • Презартан;
  • Реникард;
  • Тарег;
  • Эдарби.

Сроки и условия хранения

Апровель, по инструкции, следует хранить в хорошо проветриваемом, недоступном для детей и защищенном от попадания света сухом месте, при температуре не превышающей 30 °C.

Медикамент отпускают из аптек по рецепту, срок его хранения, при соблюдении рекомендаций производителя, составляет три года. По прошествии срока годности лекарственное средство необходимо утилизировать.

Апровель инструкция

Таблетки 150 мг: двояковыпуклые, овальные таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой изображения сердца на одной стороне и числа «2772» — на другой.

Таблетки 300 мг: двояковыпуклые, овальные таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой изображения сердца на одной стороне и числа «2773» — на другой.

После приема внутрь ирбесартан хорошо всасывается, абсолютная биодоступность составляет приблизительно 60–80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана.

Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. Объем распределения составляет 53–93 л.

После приема внутрь или внутривенного введения 14С-ирбесартана, 80–85% радиоактивности в циркулирующей плазме приходится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется печенью путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основным метаболитом, находящимся в кровотоке, является ирбесартан глюкуронид (приблизительно 6%). Ирбесартан окисляется главным образом, с помощью цитохрома Р450 CYP2C9, изоэнзим CYP3A4 оказывает незначительный эффект.

В терапевтическом интервале доз ирбесартан обладает линейной и дозопропорциональной фармакокинетикой в интервале доз от 10 до 600 мг (доза, в 2 раза превышает рекомендованную дозу препарата); при дозах свыше 600 мг кинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшается абсорбция). Сmax в плазме крови достигаются через 1,5–2 ч после приема внутрь. Общий клиренс из организма и почечный клиренс составляют 157–176 и 3–3,5 мл/мин соответственно. T1/2 ирбесартана для конечной фазы составляет 11–15 ч. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в пределах 3 дней после начала применения препарата при приеме 1 раз в день. При повторных приемах по схеме 1 раз в день отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови (менее 20%). Несколько более высокие концентрации ирбесартана в плазме отмечают и у пациентов женского пола. Однако различий и периоде полувыведения и кумуляции ирбесартана не было. Не было необходимости в корректировке дозы у женщин. Значения AUC и Сmax ирбесартана были несколько выше у пожилых больных (старше 65 лет), чем у молодых пациентов (18–40 лет), конечные периоды полувыведения достоверно не различались. Не было необходимости в изменения дозы для пожилых пациентов.

Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма как с желчью, так и с мочой. После приема внутрь или внутривенного введения 14С-ирбесартана, 20% радиоактивности обнаруживается в моче, остальная часть — в кале. Менее 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана.

Нарушение функции почек. У больных с нарушением функций почек или больных, которым проводится гемодиализ, фармакокинетические параметры ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесартан не удаляется из организма при гемодиализе.

Нарушение функции печени. Фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются у больных с циррозом печени легкой или умеренной степени тяжести.

Для пациентов с тяжелой формой недостаточности функции печени исследования не проводились.

Ирбесартан является активным при приеме внутрь селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Он блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через рецептор типа AT1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Специфическое антагонистическое действие в отношении рецепторов ангиотензина II (AT1) приводит к увеличению концентрации ренина и ангиотензина II в плазме крови и к снижению концентрации альдостерола в плазме крови. При применении рекомендованных доз препарата концентрация ионов калия в сыворотке крови существенно не меняется. Ирбесартан не подавляет кининазу II. Для проявления своего эффекта ирбесартан не требует метаболической активации.

Ирбесартан дозозависимо (при применении до 300 мг/сут) снижает АД при минимальном изменении частоты сердечных сокращений. Однако при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост гипотензивного эффекта является незначительным. Максимальное снижение АД достигается через 3–6 ч после приема препарата внутрь, и гипотензивный эффект сохраняется по крайней мере на протяжении 24 ч. Через 24 ч после приема рекомендованных доз снижение АД составляет 60–70% по сравнению с максимальным ответом дАД и сАД. При приеме один раз в сутки в дозе 150–300 мг степень снижения АД в конце междозового интервала (т.е. через 24 ч после приема препарата) в положении больного «лежа» или «сидя» в среднем на 8–13/5–8 мм рт. ст. (сАД/дАД) больше, по сравнению с плацебо.

Степень снижения АД в дозе 150 мг/сут одинаковая как при однократном приеме, так и при разделении этой дозы на 2 приема.

Гипотензивное действие препарата Апровель развивается в течение 1–2 нед, а максимальный терапевтический эффект достигается к 4–6 нед после начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходной величине, синдрома отмены не наблюдалось.

Эффективность Апровеля не зависит от возраста и пола. Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию Апровелем (как и всеми другими ЛС, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему).

Ирбесартан не оказывает влияния на содержание мочевой кислоты в сыворотке крови, или на выделение мочевой кислоты с мочой.

Нарушение водно-солевого баланса. У обезвоженных больных и/или больных с дефицитом ионов натрия (в результате интенсивного лечения диуретиками, диареи или рвоты, ограничения поступления соли с пищей), а также у больных, находящихся на гемодиализе, может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Указанные патологические состояния необходимо скорректировать перед началом применения препарата Апровель.

Реноваскулярная гипертензия. Больные с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, принимающие другие препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, относятся к группе повышенного риска в отношении развития тяжелой артериальной гипотензии или почечной недостаточности. Хотя такие случаи для препарата Апровель не описаны, подобный эффект можно ожидать и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Почечная недостаточность и пересадка почек. При применении Апровеля у пациентов с почечной недостаточностью рекомендован периодический контроль уровня калия и креатинина сыворотки крови. Нет клинических данных относительно применения Апровеля у пациентов, перенесших пересадку почек.

Больные артериальной гипертензией с сахарным диабетом типа 2 и заболеваниями почек. Влияние ирбесартана на почечные и сердечно-сосудистые проявления в различных подгруппах при анализе, проведенном в ходе исследования препарата с участием больных с выраженной нефропатией были неодинаковы. В особенности, оно было менее значимым у женщин и у лиц, не относящихся к белой расе.

Гиперкалиемия: как и для других средств, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, гиперкалиемия может развиваться в период лечения Апровелем, особенно при наличии почечной недостаточности и/или заболеваний сердца. Для пациентов группы риска рекомендован адекватный контроль уровня калия в сыворотке крови.

Стеноз аортального или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия: как в случае других вазодилататоров, необходимо принять специальные меры предосторожности при лечении пациентов с аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Первичный альдостеронизм: пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, ингибирующие ренин-ангиотензиновую систему. Поэтому применение Апровеля в таких случаях не рекомендуется.

Прочее: В группе больных, у которых сосудистый тонус и функция почек в преобладающей степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (например у больных с хронической сердечной недостаточностью III и IV стадии — по классификации NYHA или с заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии). Лечение другими ЛС, влияющими на эту систему, было связано с острой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и в редких случаях с острой почечной недостаточностью. Как и для других антигипертензивных средств, снижение повышенного АД у пациентов с атеросклеротическим поражением сосудов голоного мозга или ИБС может в результате привести к инфаркту миокарда или инсульту. Лечение должно осуществляться под контролем АД.

Влияние на способность управлять транспортом

Влияние Апровеля на способность управлять автомобилем и выполнять работу, требующую повышенного внимания не изучалось, однако, основываясь на его фармакодинамических свойствах, препарат не должен влиять на эту способность. При вождении автотранспорта необходимо принять во внимание, что во время лечения артериальной гипертензии иногда возможно головокружение и повышенная усталость.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *