Альфа-адреноблокаторы

Описание

К альфа- и бета-адреноблокаторам относятся вещества, которые одновременно блокируют оба типа адренорецепторов (карведилол, лабеталол, проксодолол). Блокируя оба подтипа бета-адренорецепторов и альфа1-адренорецепторы, эти средства проявляют типичные бета-блокирующие и периферические сосудорасширяющие эффекты. Сочетание снижения сердечного выброса и ЧСС с расширением сосудов и снижением ОПСС обусловливает быстрый антигипертензивный эффект и уменьшение сократимости миокарда, что позволяет использовать их для лечения гипертонической болезни и в остром периоде расслаивающей аневризмы аорты. Осторожность необходима при применении средств этой группы у больных бронхиальной астмой и при AV блокаде, т.к. блокада бета2-адренорецепторов бронхов может провоцировать бронхоспазм, а бета1-адренорецепторов сердца — нарушение проводимости.

Препараты

Препаратов — 1185; Торговых названий — 34; Действующих веществ — 2

Действующее вещество Торговые названия
Информация отсутствует L-Аргинин
Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол (Butylaminohydroxypropoxyphenoxymethyli methyloxadiazolum) Альбетор®
Альбетор® Лонг
Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол
Проксодолола® раствор (глазные капли)
Проксодолола® таблетки
Проксодолол®
Карведилол* (Carvedilolum) Акридилол®
Багодилол
Ведикардол®
Велкардио
Дилатренд®
Карведигамма®
Карведилол
Карведилол Зентива
Карведилол Канон
Карведилол Оболенское
Карведилол Сандоз®
Карведилол Санофи
Карведилол Штада
Карведилол-OBL
Карведилол-АКОС
Карведилол-Акрихин
Карведилол-ВЕРТЕКС
Карведилол-Тева
Карведилол-Фармаплант
Карвенал
Карветренд
Карвидил®
Кардивас
Кориол®
Кредекс
Рекардиум
Таллитон®

Альфа блокаторы: список препаратов, механизм действия

Альфа-адреноблокаторы – группа гипотензивных препаратов, которые препятствуют контакту адреналина, норадреналина со специфическими рецепторами. Клинические эффекты от применения ААБ разнообразны, лекарства нашли применение в урологии, кардиологии, неврологии, онкологии.

Рассмотрим принцип работы препаратов, основные показания, противопоказания, нежелательные реакции.

Клетки организма имеют рецепторы, чувствительные к воздействию адреналина, его производного норадреналина. Все они подразделяются на две большие группы: альфа, бета, а группы – на типы альфа-1, 2, бета1, 2, 3. Каждый тип имеет предпочитаемую локализацию, а их возбуждение проявляется специфической реакцией органа.

Локализация, свойства различных типов альфа-адренорецепторов

РасположениеРезультат активации
Альфа-1
Кровеносные сосуды кожи, слизистых оболочек, внутренних органов Сужение, которое сопровождается повышением артериального давления, общего периферического сопротивления сосудов
Радужная оболочка глаз Расширение зрачка
Мышечные клетки кишечника Расслабление
Сфинктеры пищеварительного тракта, мочевыводящих путей Сужение сфинктеров
Гладкая мускулатура простаты, матки Сокращение матки, мышц простаты
Бронхи Бронхоспазм
Печень Активация расщепления гликогена до глюкозы
Сердце Увеличение силы сердечных сокращений, уменьшение их частоты
Альфа-2
Нервные окончания адренергических, холинергических нейронов Уменьшения выброса норадреналина
Сосудодвигательный центр продолговатого мозга Снижение активности, которое сопровождается понижением давления
Кровеносные сосуды кожи, слизистых Сужение
Мышечные волокна желудка, кишечника Угнетение моторики, перистальтики желудочно-кишечного тракта
Клетки поджелудочной, синтезирующей инсулин Уменьшение синтеза инсулина
Тромбоциты Активация слипания клеток

Препараты альфа-блокаторов обладают способностью блокировать чувствительность рецепторов регуляторных гормонов. Клинический эффект от отсутствия взаимодействия зависит от типа адренорецептора, к которым специфично лекарство.

Различают селективные, неселективные ААБ. Первые взаимодействуют только с рецепторами альфа-1 типа, вторые блокируют любые альфа-адренорецепторы.

К селективным лекарствам относятся:

  • празозин;
  • доксазозин;
  • теразозин;
  • тамсулозин;
  • альфузозин.

Неселективные представлены:

  • фентоламином;
  • ницерголином;
  • бутироксаном;
  • алкалоидами спорыньи, их производными.

Отдельная группа – лекарства, инактивирующие оба типа адренорецепторов – альфа-бета-адреноблокаторы. Это карведилол, лабеталол, проксодолол. Основное достоинство таких препаратов – все сильные стороны бета-блокаторов дополняются мощным сосудорасширяющим эффектом.

Торговые названия представителей разного класса

Действующее веществоТорговое название
Празозин
  • Адверзутен;
  • Депразолин;
  • Минипресс;
  • Деклитен;
  • Дурамипресс;
  • Эурекс;
  • Гиповаз;
  • Орбизан;
  • Вазофлекс;
  • Польпрессин.
Доксазозин
  • Артезин;
  • Камирен;
  • Кардура;
  • Тонокардин;
  • Урокард.
Теразозин
Тамсулозин
  • Гиперпрост;
  • Глансин;
  • Миктосин;
  • Омник;
  • Омсулозин;
  • Профлосин;
  • Сонизин;
  • Тамзелин;
  • Тамсулон;
  • Таниз-К;
  • Тулозин;
  • Фокусин.
Альфузозин
Фентоламин
Ницерголин

Сфера применения препаратов, прежде всего, определяется специфичностью их действия. Неселективные лекарственные средства применяют для лечения:

  • нарушений мозгового кровообращения, включая инсульт;
  • патологий периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно;
  • гипертонического криза (редко);
  • головных болей сосудистого характера, прежде всего мигреней;
  • запоя;
  • диагностики феохромоцитомы.

Селективные медикаменты активно используются урологами.

В кардиологии

Лекарственные средства данной группы не являются препаратами первого выбора. Они гораздо слабее снижают давление по сравнению с прочими гипотензивными препаратами, имеют менее предсказуемый эффект, мало влияют на сопутствующие нарушения. Назначение лекарств оправдано отдельным категориям пациентов, имеющим особые потребности. К ним относятся:

  • Пациенты с феохромоцитомой – доброкачественной опухолью надпочечников, синтезирующей большое количество адреналина. Применение альфа-1,2-адреноблокаторов позволяет компенсировать негативные последствия избытка гормона. Это необходимо для подготовки человека к операции, в редких случаях – альтернативным методом лечения новообразования. Фентоламин, тропафен используют для устранения гипертонического криза, который может сопровождать рост феохромоцитомы.
  • Мужчины пожилого возраста, имеющие одновременно гипертонию, нарушения мочеиспускания, вызванные простатитом. У таких пациентов прием ААБ решает сразу две проблемы.
  • Больные сахарным диабетом. Селективные препараты, блокирующие адренергические рецепторы альфа-типа, повышают чувствительность тканей к инсулину, способствуют снижению уровня сахара крови.
  • Наличие противопоказаний к приему прочих гипотензивных лекарств. Обычно таким пациентам назначают доксазозин, празозин. Оба препарата – селективные блокаторы. Для усиления эффекта их часто комбинируют с тиазидными диуретиками, блокаторами бета-рецепторов, кальциевых каналов, ингибиторами АПФ. Применение мочегонных средств, кроме потенцирования действия, позволяет избежать задержки жидкости.

В урологии

Применение ААБ сопровождается расслаблением гладкой мускулатуры предстательной железы, мочевого пузыря. Урологи используют эти свойства альфа -1-блокаторов для лечения:

  • гиперплазии предстательной железы (препараты первого выбора);
  • острой задержке мочи (в сочетании с установкой мочевого катетера);
  • хронического простатита;
  • хронической тазовой боли;
  • гиперактивности мочевого пузыря.

Наиболее востребованные ААБ – доксазозин, теразозин, тамсулозин, альфузозин. Последние два медикамента не влияют на артериальное давление: их чувствительность к мышечным клеткам простаты, мочевого пузыря в 20 раз выше, чем к миоцитам кровеносных сосудов.

Активно исследуется возможность применение лекарственных средств, блокирующих альфа-рецепторы, для лечения почечнокаменной болезни. Эта практика пока не получила широкого распространения, хотя некоторые клиники получают отличные результаты у больных с небольшим размером камней.

В неврологии

К наиболее часто используемым препаратам группы ААБ, улучшающим мозговое кровообращение, относится ницерголин. Будучи неселективным блокатором, он все же обладает высокой специфичностью к клеткам сосудов головного мозга, конечностей. Ницерголин:

  • расширяет просвет сосудов;
  • предотвращает склеивания тромбоцитов;
  • улучшает микроциркуляцию мозга, рук, ног, легких, почек;
  • повышает проницаемость артерий для глюкозы.

Данное лекарство целесообразно назначать пациентам с:

  • атеросклерозом головного мозга;
  • ишемией центральной нервной системы любого происхождения;
  • инсультом;
  • посттравматической энцефалопатией;
  • головокружениями, вестибулярными нарушениями, связанными с сосудистыми патологиями;
  • старческим слабоумием;
  • болезнью Рейно;
  • артериопатией конечностей;
  • сосудистыми проблемами сетчатки, сосудистой оболочки глаза.

ААБ не назначают при:

  • гиперчувствительности;
  • пониженном давлении;
  • тяжелых формах атеросклероза;
  • органических заболеваниях сердца;
  • стенокардии;
  • брадикардии;
  • недавно перенесенном инфаркте миокарда.

Все препараты группы альфа-блокаторов запрещено принимать беременным, кормящим женщинам.

Применение препаратов может сопровождаться следующими нежелательными реакциями:

  • головокружением;
  • головной болью;
  • повышенной утомляемостью;
  • сонливостью;
  • нарушением сна;
  • тревожностью;
  • обмороками;
  • понижением давления при смене положения тела (ортостатическая гипотензия);
  • приступами стенокардии;
  • тошнотой, рвотой;
  • поносом;
  • нарушением эякуляции;
  • потливостью;
  • отечностью слизистых;
  • зудом.

Количество, степень тяжести нежелательных реакций зависит от типа альфа-1,2. Чем большей селективностью он обладает, тем их меньше.

Первичный прием ААБ часто сопровождается приступом ортостатической (постуральной) гипотензии – резким падением артериального давления при смене положения тела с лежачего на стоячее.

Клинически она проявляется головокружением, резкой слабостью, потемнением в глазах, внезапным обмороком. Во время падения пациенты, особенно пожилые, часто получают травмы. Сочетание ортостатической гипотензии и начала терапии альфа-блокаторами называют эффектом первой дозы.

Чаще всего патология встречается среди пациентов, принимающих празозин (16%). Другие лекарственные средства всасываются из пищеварительного тракта медленнее, блокирование рецепторов происходит плавно, организм успевает приспособиться к изменившимся условиям.

Предупредить обморок можно следующими методами:

  • перестать за несколько дней до начала терапии принимать мочегонные средства (только после консультации с врачом);
  • начать лечение с минимальной дозы, увеличить дозировку только через несколько дней;
  • впервые принимать лекарство перед сном, заняв горизонтальное положение.

Если после развития эффекта первой дозы пациент перестает принимать препарат, возобновление лечения на протяжении недели не сопровождается рецидивом. При более позднем сроке возвращения к терапии возможен рецидив.

  1. Craig Weber. Alpha Blockers for Hypertension, 2018
  2. А. Б. Богданов, Е. И. Велиев, И. B. Лукьянов. Альфа-адреноблокаторы в урологии, 2009
  3. М.Ф. Иванова, С.K. Евтушенко. ААБ в лечении когнитивных и сосудистых нарушений головного мозга, 2008
  4. Wong GWK, Laugerotte A, Wright JM. Блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов для лечения высокого артериального давления, 2015

Последнее обновление: 24 января, 2020

Альфа–адреноблокаторы при гипертонии: классификация, список препаратов, механизм действия

Альфа(α)-адреноблокаторы – это группа препаратов, способствующих понижению артериального давления. Они не относятся к лекарствам первого порядка при терапии гипертензии эссенциального неосложненного характера.

Как препараты первого порядка их используют при лечении гипертонии в совокупности со следующими болезнями:

  1. Заболевание гиперхолестеринемии;
  2. Гипертрофии предстательной железы.

Действие альфа-адреноблокаторов направлено на расширение венозного русла. Снижают при этом преднагрузку и уменьшают гипертрофию левого желудочка сердца, за счет этого устраняется вазоспастические реакции в области коронарных артерий.

Механизм действия достигается путем блокирования альфа-1 адренорецепторов, на уровне артериол (периферических). Это понижает ОПС, а также постнагрузку.

Таблица: Список лучшие альфа-адреноблокаторы при гипертонии

Название лекарственного средства Количество приемов и дозировка
Доксазонин (Кардура) 1 раз в сутки (1-15 мг)
Феноксибензамин (Дибензинил) 2-3 приема в сутки (10-30 мг)
Теразозин (Гитрин) 2 приема в сутки (1-20 мг)
Празозин (Минипресс) 2-3 приема в сутки (1-20 мг)
Фентоламин (Реджитин) Принимается в индивидуальном порядке, в качестве капельной инфузии

Можно ли принимать альфа-адреноблокаторы вместе с другими препаратами? С препаратами этой серии можно принимать диуретики. Они активирует ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и способствуют задержке соли и воды в организме больного.

Последние дополняют лечебный эффект, способствуя развитию гипотензивного действия. Данное сочетание лекарственных препаратов дает отличный эффект! Снижает отрицательное воздействие диуретиков на липидный уровень в крови пациента.

β-адреноблокаторы также эффективны в комбинации с α-адреноблокаторами. Они взаимодополняют друг друга. Последние понижают уровень воздействия β-адреноблокаторов на липидный уровень. В свою очередь β-адреноблокаторы помогают предотвратить рефлекторную тахикардию, которую могут вызвать α.

Препараты α-адреноблокаторы в отличие от β-адреноблокаторов и мочегонных средств имеют положительный эффект на уровень холестерина. Действуют при этом на липидный профиль плазмы крови (уровень триглицеридов). Это значительно сокращает риски возникновения и прогрессирования заболевания атеросклероза.

Также α-адреноблокаторы:

  • понижают уровень давления, не изменяя уровень ЧСС;
  • не повышают или понижают уровень глюкозы (сахара) в крови;
  • не нарушают потенции;
  • в принципе имеют мало побочных эффектов, за исключением «эффекта первой дозы».

Действие препаратов схоже с работой ингибиторов АПФ. Лекарства не вызывают сонливости и не препятствуют активному образу жизни.

Также у них есть полезные побочные эффекты. Так прием лекарств облегчает мочеиспускание при увеличенной предстательной железе.

Выявленные эффектыСимптоматика
Замечено, что после первого приема препарата возможно развитие ортостатической гипотензии. Данный эффект был отмечен после приема лекарства празозина. Вследствие его употребления отмечали венодилитацию. Для нивелирования данного эффекта стоит понизить первую дозу лекарства до 0.5-1.0 мг. При этом прием препарата осуществляют в позиции стоя. Ортостатическая гипотензия проявляется значительно реже при употреблении лекарств пролонгированного эффекта. Например, доксазозин или теразозин. При феномене первой дозы могут возникнуть: острая гипотония в ортостазе, обмороки, головные боли, общая слабость, обморок.При больших дозах препарата: тахикардия, гипотония, иногда приступы стенокардии.Редкие побочки: депрессия, бессонница, нервозность, сонливость, галлюцинации, плохое зрение, нарушение работы ЖКТ, тошнота, сухость во рту, нарушение стула, отечность, излишний вес, частое мочеиспускание, артралгия, острый полиартрит, нарушения потенции, невоспреимчивость к празозину, носовые кровотечения, ринит, сыпь, алопеция, лихорадка, нарушения функции печени.

Отрицательные эффекты длятся недолго. Чаще непродолжительное головокружение, иногда возникают короткие обмороки. В основном данные симптомы встречаются у людей пожилого возраста.

Альфа–адреноблокаторы при гипертонии может назначить только врач! Не стоит самостоятельно экспериментировать с препаратами данной группы.

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ ЛЕЧАЩЕГО ВРАЧА

Автор статьи Иванова Светлана Анатольевна, врач-терапевт

Адреноблокаторы: действие, особенности применения

Группе адреноблокаторов принадлежат препараты, способные блокировать нервные импульсы, ответственные за реакцию на адреналин и норадреналин. Эти средства используются для лечения патологий сердца и сосудов.

Большинство больных соответствующими патологиями интересует, что это такое – адреноблокаторы, когда они применяются, какие побочные эффекты способны вызвать. Об этом будет рассказано далее.

Стенки сосудов имеют 4 вида рецепторов: α-1, α-2, β-1, β-2. Соответственно, в клинической практике применяются альфа- и бета-адреноблокаторы. Их действие направлено на блокировку определенного вида рецептора. А-β блокаторы отключают все адреналиновые и норадреналиновые рецепторы.

Таблетки каждой из групп бывают двух типов: селективные блокируют только один вид рецепторов, неселективные прерывают связь со всеми ними.

Существует определенная классификация лекарств рассматриваемой группы.

Среди альфа-адреноблокаторов:

  • α-1 блокаторы;
  • α-2;
  • α-1 и α-2.

Среди β-адреноблокаторов:

  • кардиоселективные;
  • неселективные.

Особенности действия

Когда в кровь попадает адреналин или норадреналин, адренорецепторы реагируют на эти вещества. В ответ в организме развиваются такие процессы:

  • сужается просвет сосудов;
  • учащаются сокращения миокарда;
  • растет давление крови;
  • повышается уровень гликемии;
  • увеличивается бронхиальный просвет.

При патологиях сердца и сосудов указанные последствия опасны для здоровья и жизни человека. Поэтому с целью купирования таких явлений необходим прием препаратов, блокирующих выброс в кровь гормонов надпочечников.

Адреноблокаторы имеют противоположный механизм действия. Схема работы альфа- и бета-блокаторов отличается в зависимости от того, какой тип рецепторов блокируется. При различных патологиях назначаются адреноблокаторы определенного типа, и их замена категорически недопустима.

Действие альфа-адреноблокаторов

Они расширяют периферические и внутренние сосуды. Это позволяет усилить кровоток, улучшить тканевую микроциркуляцию. У человека падает давление крови, причем этого удается добиться без учащения пульса.

Эти средства заметно уменьшают нагрузку на сердце за счет снижения объема венозной крови, попадающей в предсердие.

Другие эффекты от а-адреноблокаторов:

  • снижение показателей триглицеридов и вредного холестерина;
  • рост уровня «полезного» холестерина;
  • активизация восприимчивости клеток к инсулину;
  • улучшение усвоения глюкозы;
  • уменьшение интенсивности признаков воспалительных явлений в мочевой и половой системах.

Альфа-2 блокаторы сужают сосуды и повышают давление в артериях. В кардиологии они практически не применяются.

Действие бета-адреноблокаторов

Отличие селективных β-1 блокаторов в том, что они позитивно влияют на функциональность сердца. Их употребление позволяет достичь следующих эффектов:

  • понижение активности водителя сердечного ритма и устранение аритмии;
  • уменьшение частоты сокращений сердца;
  • регуляция возбудимости миокарда на фоне повышенной эмоциональной нагрузки;
  • снижение потребности мышц сердца в кислороде;
  • уменьшение показателей артериального давления;
  • облегчение приступа стенокардии;
  • снижение нагрузок на сердце во время кардионедостаточности;
  • уменьшение уровня гликемии.

Неселективные препараты β-адреноблокаторов оказывают такое воздействие:

  • предупреждение слипания элементов крови;
  • усиление сокращения гладкой мускулатуры;
  • расслабление сфинктера мочевого пузыря;
  • повышение тонуса бронхов;
  • снижение внутриглазного давления;
  • снижение вероятности острого инфаркта.

Действие альфа-бета-блокаторов

Эти препараты снижают давление крови и внутри глаз. Способствуют нормализации показателей триглицеридов, ЛПНП. Дают заметный гипотензивный эффект без нарушений кровотока в почках.

Прием этих средств улучшает механизм приспособления сердца к физическим и нервным нагрузкам. Это позволяет нормализировать ритмичность его сокращений, облегчить состояние больного при пороках сердца.

Альфа1-адреноблокаторы назначаются в таких случаях:

  • гипертензия артериальная;
  • увеличение сердечной мышцы;
  • увеличение простаты у мужчин.

Показания к применению α-1 и 2 блокаторов:

  • расстройства трофики мягких тканей различного генеза;
  • выраженный атеросклероз;
  • диабетические нарушения периферической системы кровообращения;
  • эндартерииты;
  • акроцианоз;
  • мигрени;
  • постинсультное состояние;
  • снижение интеллектуальной деятельности;
  • расстройства вестибулярного аппарата;
  • нейрогенность мочевого пузыря;
  • воспаление простаты.

Альфа2-адреноблокаторы назначают при эректильных расстройствах у мужчин.

Высокоселективные β-блокаторы применяют в терапии таких заболеваний, как:

  • ИБС;
  • артериальная гипертензия;
  • кардиомиопатия гипертрофического типа;
  • аритмии;
  • мигрень;
  • пороки митрального клапана;
  • инфаркт;
  • при ВСД (при гипертензивном типе нейроциркуляторной дистонии);
  • двигательное возбуждение при приеме нейролептиков;
  • повышение активности щитовидки (комплексное лечение).

Неселективные бета адреноблокаторы применяют при:

  • артериальной гипертензии;
  • увеличении левого желудочка;
  • стенокардии при напряжении;
  • дисфункции работы митрального клапана;
  • учащении сокращений сердца;
  • глаукоме;
  • синдроме Минора – редком нервном генетической заболевании, при котором наблюдается тремор мышц кистей;
  • с целью профилактики геморрагии во время родов и операций на женских половых органах.

Наконец, α-β блокаторы показано принимать при таких болезнях:

  • при гипертонии (в том числе для профилактики развития гипертонического криза);
  • глаукоме открытоугольной;
  • стенокардии стабильного типа;
  • аритмиях;
  • сердечных пороках;
  • сердечной недостаточности.

В лечении этих заболеваний ведущее место занимают β-адреноблокаторы.

Наиболее селективными являются Бисопролол и Небиволол. Блокирование адренорецепторов помогает уменьшить степень сократимости сердечной мышцы, замедлить скорость проведения нервного импульса.

Применение современных бета-блокаторов дает такие положительные эффекты:

  • снижение частоты сердечных сокращений;
  • улучшение метаболизма миокарда;
  • нормализация работы сосудистой системы;
  • улучшение функции левого желудочка, увеличение фракции его выброса;
  • нормализация ритма сердечных сокращений;
  • падение артериального давления;
  • снижение риска агрегации тромбоцитов.

К селективным (α-1) адреноблокаторам относятся:

  • Эупрессил;
  • Сетегис;
  • Тамсулон;
  • Доксазозин;
  • Альфузозин.

Неселективные (α1-2 блокаторы):

  • Сермион;
  • Редергин (Клавор, Эргоксил, Оптамин);
  • Пирроксан;
  • Дибазин.

Наиболее известный представитель α-2 адреноблокаторов – Йохимбин.

Список препаратов группы β-1 адреноблокаторов:

  • Атенол (Тенолол);
  • Локрен;
  • Бисопролол;
  • Бревиблок;
  • Целипрол;
  • Корданум.

К неселективным β-адреноблокаторам относятся:

  • Сандонорм;
  • Беталок;
  • Анаприлин (Обзидан, Полотен, Пропрал);
  • Тимолол (Арутимол);
  • Слоутразикор.

Лекарства нового поколения

Адреноблокаторы нового поколения имеют много преимуществ перед «старыми» препаратами. Плюс в том, что их принимают раз в сутки. Средства последнего поколения вызывают гораздо меньше побочных эффектов.

К этим лекарствам относится Целипролол, Буциндолол, Карведилол. Эти лекарственные средства обладают дополнительными вазодилатирующими свойствами.

Особенности приема

Перед началом лечения пациент должен сообщить врачу о наличии заболеваний, которые могут быть основанием для отмены адреноблокаторов.

Лекарства из указанной группы принимаются во время или после еды. Это снижает возможное отрицательное воздействие препаратов на организм. Продолжительность приема, режим дозировки и прочие нюансы определяет врач.

Во время приема необходимо постоянно проверять частоту сердцебиения. Если этот показатель заметно уменьшается, следует изменить дозировку. Нельзя самостоятельно прекращать прием лекарства, начинать использовать другие средства.

Противопоказания к приему

Эти средства категорически запрещено употреблять при таких патологиях и состояниях, как:

  1. Беременность и период грудного вскармливания.
  2. Аллергическая реакция на лекарственный компонент.
  3. Тяжелые расстройства работы печени и почек.
  4. Понижение давления (гипотензия).
  5. Брадикардия – снижение частоты сокращения сердца.
  6. Пороки сердца.

С особой осторожностью следует принимать адреноблокаторы лицам, страдающим от сахарного диабета. Во время терапевтического курса нужно постоянно следить за уровнем глюкозы крови.

При астме врачу следует выбрать иные препараты. Некоторые адреноблокаторы бывают очень опасными для больного ввиду наличия противопоказаний.

Адреноблокаторы являются препаратами выбора при лечении многих заболеваний. Чтобы они оказали необходимый эффект, их следует принимать точно по схеме, указанной врачом. При несоблюдении этого правила возможно резкое ухудшение состояния здоровья.

Адреноблокаторы — широкая группа лекарственных средств. Основное их действие — блокировать нервные импульсы, проявляющиеся на гормоны адреналин и норадреналин. В итоге действие препаратов получается противоположным тому действию, которое оказывают рассматриваемые гормоны. Во время действия происходит блокировка рецепторов, которые расположены в сердечной мышце и в сосудах. Для консультации оптимально обратиться к врачу к кардиологу или терапевту.

Классификация адреноблокаторов

Классификация адреноблокаторов

Адреноблокаторы разделяются на несколько видов, в зависимости от рецепторов, на которые средство оказывает влияние. Всего существует четыри разновидности рецепторов: бета-1, бета-2, а также альфа-1, альфа-2.

Но лекарства подразделяются еще на селективные и неселективные. Первые — воздействуют только на один определенную разновидность рецептора, в то время как неселективные воздействую на оба вида одноименных рецепторов.

Существую следующие подгруппы препаратов адреноблокаторов:

Типы альфа-адреноблокаторов Типы бета-адреноблокаторов
Селективные альфа -1 -блокаторы Селективные 1 или 2 бета-блокаторы рецепторов
Блокаторы альфа -2 — Неселективные бета-блокаторы
Неселективные блокаторы группы альфа

Общий механизм действия адреноблокаторов

Механизм действия адреноблокаторов

Механизм воздействия всех средств данной группы схож. Действующие вещества связываются с гормонами адреналина или норадреналина сразу после того, как они попадают в кровь. Происходит блокада рецепторов, которые оказывают отрицательное действие на организм. При влиянии адренорецепторов у человека заметны следующие проявления:

  • Происходит расширение бронхов.
  • Сужается сосудистый просвет.
  • Учащаются показатели пульс.
  • Увеличиваются показатели артериального давления.
  • Возрастает содержание глюкозы в крови, что плохо влияет на самочувствие диабетиков.

При частом и бесконтрольном проявлении таких симптомов при определенных заболеваниях у человека может развиться состояние, опасное для жизни. Например, гипертонический криз. При приеме блокаторов адренорецепторов происходит остановка работы этих рецепторов и в итоге снижается проводимость и возбуждения миокарды. При правильно приеме лекарств из рассматриваемой группы наблюдается:

  • Расширение сосудистого просвета.
  • Снижение показателей частоты пульса,
  • Нормализация давления артериального.
  • Сужаются просвет бронхиальный.
  • Предотвращается повышение уровня глюкозы в крови.

Но у каждого препарата, а точнее подгруппы механизмы работы слегка отличаются, а потому при назначении врач учитывает конкретный диагноз и состояние больного.

Общие побочные эффекты

Побочное действие — постоянное желание спать

Для всех видов адреноблокаторов существуют общие разновидности нежелательных реакций организма. Среди них:

  • Аллергические проявления
  • Повышенная утомляемость
  • Постоянное желание спать
  • Головокружение
  • Излишняя нервозность
  • Боль в голове
  • Спазмы в бронхах
  • Учащения приступов стенокардии
  • Тошнота, диарея или запор, любые расстройства кишечника

Побочные эффекты от различных препаратов отличаются, а потому перед применением обязательно внимательно прочитать инструкцию.

Общие противопоказания для селективных и неселективных бета-блокаторов

Противопоказания — бронхиальная астма

Прием бета-блокаторов необходимо согласовывать с врачом, поскольку имеются следующие запреты к приему лекарств блокаторов:

  • Наличие декомпенсированной сердечной недостаточности.
  • Синдром слабого синусового узла.
  • Острая сердечная недостаточность.
  • Аллергия на любой компонент лекарства.
  • Бронхиальная астма.

Для каждой разновидности бета-блокаторов отличаются и запреты на прием. Например, бронхиальная астма не переносит неселективных бета-блокаторов, а селективные запрещено принимать при имеющихся проблемах с периферическим кровообращением.

Самостоятельно принимать столь серьезные лекарства нельзя, поскольку их прием без учета дозировки и специфики может привести к печальным последствиям, вплоть до остановки сердца, комы и летального исхода.

Альфа-адреноблокаторы

Основной результат от препаратов блокаторов альфа рецепторов расширение кровеносных сосудов внутренних органов, а также периферической кровеносной системы. В итоге у пациента падает давление за счет улучшения кровоснабжения и циркуляции крови, но сердце при этом чаще не бьется, его ритм сохраняется в норме.

Альфа-адреноблокаторы

При влиянии блокаторов альфа-рецепторов на организм человека у них значительно снижается нагрузка на сердце. Помимо этого лекарства имеют и ряд других преимуществ для здоровья:

  • Влияют на циркуляцию углеводов. Глюкоза усваивается оптимально, это важно для страдающих диабетом, чтобы не повышались показатели глюкозы.
  • Препараты понижают показатели вредного холестерина.
  • Снижаются признаки воспалительного процесса в мочеполовой системе.

Альфа-2- блокаторы рецепторов имеют обратную реакцию и могут провоцировать подъем давления. Часто используются в качестве терапии проблем с эректильной дисфункцией.

Адреноблокаторы группы альфа представлены в нескольких международных лекарствах, которые пользуются популярностью.

Альфа-1-адреноблокаторы Альфа-2 адреноблокаторы Неселективные альфа-адреноблокаторы
Празозин Йохимбин Пророксан
Доксазозин Фентоламин
Силодозин Дигидроэрготоксин
Альфузозин Ницерголин
Тамсулозин Дигидроэрготамин
Урапидил
Теразозин

Показания к применению у данной группы лекарств отличаются, а потому их применяют и для разных патологий.

Показания к применению альфа-1 адреноблокаторов Альфа-1-2 адреноблокаторы
Артериальная гипертензия Возрастное слабоумие.
Доброкачественная опухоль предстательной железы Нарушенное питание нижних конечностей, их мягких тканей
Недостаточность сердца, которая имеет хронический характер и при этом сопровождается утолщением миокарды Дистрофические явления в роговице глаза.
Нарушения функции периферического кровотока
Воспаление предстательной железы
Нейрогенный мочевой пузырь
Мигрень
Изменение последствий от инсульта
Нейропатия зрительных нервов
Проблемы вестибулярного аппарата на фоне сосудистых патологий

Побочные эффекты альфа-адренолитиков

Побочные и нежелательные реакции альфа-1 адреноблокаторов Эффекты альфа – 2 адреноблокаторов Нежелательные последствия от неселективных адреноблокаторов
Боли в грудинной области Дрожание конечностей Повышенное потоотделение
Недержание мочи Повышение АД Состояние жара в теле
Болезненные эрекции Уменьшение частоты мочеиспускания Состояние бессонница
Состояние отечности Состояние тревоги и излишняя раздражительность Потеря аппетита
Сильное снижение АД Повышение показателей кислотности в желудочном соке
Тахикардия
Насморк
Одышка
Понижение полового влечения
Сухость в слизистой рта

Альфа-адреноблокаторы

Это дополнительные противопоказания, которые имеются у альфа-адреноблокаторов помимо общих запретов для препаратов данных групп:

  • Беременность и кормление грудью.
  • Тяжелые пороки сердца.
  • Брадикардия.
  • Пониженное давление.
  • Тяжелые нарушения в работе почек и печени.

Стоит учитывать при приеме этих лекарств. При наличии противопоказаний врач должен отменить эту терапию или скорректировать.

Бета-адреноблокаторы

Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы: принцип действия

Чаще всего эти препараты применяются для терапии патологий сердца. Из положительных результатов от применения бета-блокаторов отмечены:

  • Пониженные показатели АД.
  • Предотвращает расширение очагов некроза, которые появляются при инфаркте.
  • Снижается возбудимость миокарда.
  • Снижается потребность в кислороде для сердечной мышцы.
  • Уменьшение сердечных сокращений.

Селективные препараты данной группы помогают легче переносить разного рода нагрузки. Это помогает пожилым людям и такая терапия назначается им до конца жизни.

Неселективные бета-1, 2-адреноблокаторы: действие

Эта подгруппа оказывает положительный эффект в виде:

  • Повышения тонуса бронхов.
  • Антитромботический результат.
  • Снижается давление внутри глаз.
  • Повышается сокращаемость слоя мускулатуры кишечника, матки, сфинктера пищевода.
  • Сокращение смертности от сердечной недостаточности.

Побочные действия и противопоказания бета-адреноблокаторы

Блокаторы Бета -1 Неселективные бета-блокаторы
Целипролол Надолол
Бисопролол Соталол
Эсмолол Окспренолол
Талинолол Тимолол
Небиволол Бопиндолол
Атенолол Метипранолол
Ацебутолол Пропранолол
Бетаксолол Пиндолол

Бета-2 адреноблокаторов на данный момент не продается и не выпускается.

У подгрупп различаются и применяемость во время разных диагнозов.

Селективные бета-блокаторы Неселективные бета-блокаторы
Совмещенная терапия тиреотоксикоза Глаукомические изменения
Профилактика мигрени Утолщение стенок миокарды левого желудочка
Уменьшение двигательного возбуждения во время приема нейролептиков Инфаркт сердца
Гипертония Синдром Минора
ИБС Пролапс митрального клапана
Многие разновидности аритмии Артериальная гипертензия
Лечение инфарктного состояния Стенокардия напряжения
кардиомиопатия гипертрофическая Синусовая тахикардия
Нейроциркуляторная дистония Профилактика родовых кровотечений
Пролапс митрального клапана

Общие побочные эффекты Отдельные нежелательные эффекты неселективные бета-блокаторы
Диспепсия Обморочное состояние
Сонливое ощущение Проблемы с потенцией
Депрессивное состояние Ишемия сердца
Замедление реакции Колит
Состояние слабости Проблемы со зрением
Временное снижение зрения Насморк
Онемение стоп и кистей Кашель иногда в сопровождении одышки
Брадикардия Снижение АД
Конъюктивит Повышение содержания в крови калия
Учащенное или сниженное сердцебиение

Альфа-бета-блокаторы

Альфа-бета-блокаторы

Данная подгруппа способствует снижению давления. Эффект снижения давления оказывается за счет увеличения периферического сопротивления сосудов.

Благодаря грамотному подбору компонентов альфа-бета-адреноблокаторы способны снизить нагрузку на сердце и улучшить сократительную работу сердечной мышцы. В итоге нормализуется ритм сердца, улучшается состояние пациента.

Список лекарств

Основными препаратами являются:

  • Лабеталол.
  • Карведилолл.
  • когда принимают Нежелательные реакции
    Аритмия Снижение количественных показателей тромбоцитов в крови
    Порок сердца Повышение уровня глюкозы, а также печеночного билирубина и холестерина
    Глаукома Проблемы с проводимостью импульсов в сердце
    Гипертоническая болезнь Наличие крови в моче
    Сердечная недостаточность Ухудшение периферического кровообращения
    Стенокардия

Данные лекарственные средства не рекомендуется принимать при сахарном диабете 1 типа, с язвой желудка и 12-перстной кишки, а также при обструктивной болезни легких.

Адреноблокаторы — очень обширная группа препаратов, которые используются при лечении различных заболеваний, чаще всего кардиологических. Действие данных лекарств уже изучено и повсеместно применяется благодаря множественному эффекту. Но в любом случае сначала требуется консультация специалиста, кардиолога или терапевта, поскольку без них данные лекарства принимать не рекомендуется.

Альфа-адреноблокаторы – группа гипотензивных препаратов, которые препятствуют контакту адреналина, норадреналина со специфическими рецепторами. Клинические эффекты от применения ААБ разнообразны, лекарства нашли применение в урологии, кардиологии, неврологии, онкологии.

Рассмотрим принцип работы препаратов, основные показания, противопоказания, нежелательные реакции.

Клетки организма имеют рецепторы, чувствительные к воздействию адреналина, его производного норадреналина. Все они подразделяются на две большие группы: альфа, бета, а группы – на типы альфа-1, 2, бета1, 2, 3. Каждый тип имеет предпочитаемую локализацию, а их возбуждение проявляется специфической реакцией органа.

Локализация, свойства различных типов альфа-адренорецепторов

Расположение Результат активации
Альфа-1
Кровеносные сосуды кожи, слизистых оболочек, внутренних органов Сужение, которое сопровождается повышением артериального давления, общего периферического сопротивления сосудов
Радужная оболочка глаз Расширение зрачка
Мышечные клетки кишечника Расслабление
Сфинктеры пищеварительного тракта, мочевыводящих путей Сужение сфинктеров
Гладкая мускулатура простаты, матки Сокращение матки, мышц простаты
Бронхи Бронхоспазм
Печень Активация расщепления гликогена до глюкозы
Сердце Увеличение силы сердечных сокращений, уменьшение их частоты
Альфа-2
Нервные окончания адренергических, холинергических нейронов Уменьшения выброса норадреналина
Сосудодвигательный центр продолговатого мозга Снижение активности, которое сопровождается понижением давления
Кровеносные сосуды кожи, слизистых Сужение
Мышечные волокна желудка, кишечника Угнетение моторики, перистальтики желудочно-кишечного тракта
Клетки поджелудочной, синтезирующей инсулин Уменьшение синтеза инсулина
Тромбоциты Активация слипания клеток

Препараты альфа-блокаторов обладают способностью блокировать чувствительность рецепторов регуляторных гормонов. Клинический эффект от отсутствия взаимодействия зависит от типа адренорецептора, к которым специфично лекарство.

Различают селективные, неселективные ААБ. Первые взаимодействуют только с рецепторами альфа-1 типа, вторые блокируют любые альфа-адренорецепторы.

К селективным лекарствам относятся:

  • празозин;
  • доксазозин;
  • теразозин;
  • тамсулозин;
  • альфузозин.

Неселективные представлены:

  • фентоламином;
  • ницерголином;
  • бутироксаном;
  • алкалоидами спорыньи, их производными.

Отдельная группа – лекарства, инактивирующие оба типа адренорецепторов – альфа-бета-адреноблокаторы. Это карведилол, лабеталол, проксодолол. Основное достоинство таких препаратов – все сильные стороны бета-блокаторов дополняются мощным сосудорасширяющим эффектом.

Торговые названия представителей разного класса

Действующее вещество Торговое название
Празозин
  • Адверзутен;
  • Депразолин;
  • Минипресс;
  • Деклитен;
  • Дурамипресс;
  • Эурекс;
  • Гиповаз;
  • Орбизан;
  • Вазофлекс;
  • Польпрессин.
Доксазозин
  • Артезин;
  • Камирен;
  • Кардура;
  • Тонокардин;
  • Урокард.
Теразозин
  • Корнам;
  • Сетегис;
  • Хайтрин.
Тамсулозин
  • Гиперпрост;
  • Глансин;
  • Миктосин;
  • Омник;
  • Омсулозин;
  • Профлосин;
  • Сонизин;
  • Тамзелин;
  • Тамсулон;
  • Таниз-К;
  • Тулозин;
  • Фокусин.
Альфузозин
  • Алфупрост;
  • Дальфаз.
Фентоламин
  • Регитин
Ницерголин
  • Нилогрин;
  • Сермион.

Альфа-блокаторы: показания к применению

Сфера применения препаратов, прежде всего, определяется специфичностью их действия. Неселективные лекарственные средства применяют для лечения:

  • нарушений мозгового кровообращения, включая инсульт;
  • патологий периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно;
  • гипертонического криза (редко);
  • головных болей сосудистого характера, прежде всего мигреней;
  • запоя;
  • диагностики феохромоцитомы.

Селективные медикаменты активно используются урологами.

Лекарственные средства данной группы не являются препаратами первого выбора. Они гораздо слабее снижают давление по сравнению с прочими гипотензивными препаратами, имеют менее предсказуемый эффект, мало влияют на сопутствующие нарушения. Назначение лекарств оправдано отдельным категориям пациентов, имеющим особые потребности. К ним относятся:

  • Пациенты с феохромоцитомой – доброкачественной опухолью надпочечников, синтезирующей большое количество адреналина. Применение альфа-1,2-адреноблокаторов позволяет компенсировать негативные последствия избытка гормона. Это необходимо для подготовки человека к операции, в редких случаях – альтернативным методом лечения новообразования. Фентоламин, тропафен используют для устранения гипертонического криза, который может сопровождать рост феохромоцитомы.
  • Мужчины пожилого возраста, имеющие одновременно гипертонию, нарушения мочеиспускания, вызванные простатитом. У таких пациентов прием ААБ решает сразу две проблемы.
  • Больные сахарным диабетом. Селективные препараты, блокирующие адренергические рецепторы альфа-типа, повышают чувствительность тканей к инсулину, способствуют снижению уровня сахара крови.
  • Наличие противопоказаний к приему прочих гипотензивных лекарств. Обычно таким пациентам назначают доксазозин, празозин. Оба препарата – селективные блокаторы. Для усиления эффекта их часто комбинируют с тиазидными диуретиками, блокаторами бета-рецепторов, кальциевых каналов, ингибиторами АПФ. Применение мочегонных средств, кроме потенцирования действия, позволяет избежать задержки жидкости.

Применение ААБ сопровождается расслаблением гладкой мускулатуры предстательной железы, мочевого пузыря. Урологи используют эти свойства альфа -1-блокаторов для лечения:

  • гиперплазии предстательной железы (препараты первого выбора);
  • острой задержке мочи (в сочетании с установкой мочевого катетера);
  • хронического простатита;
  • хронической тазовой боли;
  • гиперактивности мочевого пузыря.

Наиболее востребованные ААБ – доксазозин, теразозин, тамсулозин, альфузозин. Последние два медикамента не влияют на артериальное давление: их чувствительность к мышечным клеткам простаты, мочевого пузыря в 20 раз выше, чем к миоцитам кровеносных сосудов.

Активно исследуется возможность применение лекарственных средств, блокирующих альфа-рецепторы, для лечения почечнокаменной болезни. Эта практика пока не получила широкого распространения, хотя некоторые клиники получают отличные результаты у больных с небольшим размером камней.

К наиболее часто используемым препаратам группы ААБ, улучшающим мозговое кровообращение, относится ницерголин. Будучи неселективным блокатором, он все же обладает высокой специфичностью к клеткам сосудов головного мозга, конечностей. Ницерголин:

  • расширяет просвет сосудов;
  • предотвращает склеивания тромбоцитов;
  • улучшает микроциркуляцию мозга, рук, ног, легких, почек;
  • повышает проницаемость артерий для глюкозы.

Данное лекарство целесообразно назначать пациентам с:

  • атеросклерозом головного мозга;
  • ишемией центральной нервной системы любого происхождения;
  • инсультом;
  • посттравматической энцефалопатией;
  • головокружениями, вестибулярными нарушениями, связанными с сосудистыми патологиями;
  • старческим слабоумием;
  • болезнью Рейно;
  • артериопатией конечностей;
  • сосудистыми проблемами сетчатки, сосудистой оболочки глаза.

ААБ не назначают при:

  • гиперчувствительности;
  • пониженном давлении;
  • тяжелых формах атеросклероза;
  • органических заболеваниях сердца;
  • стенокардии;
  • брадикардии;
  • недавно перенесенном инфаркте миокарда.

Все препараты группы альфа-блокаторов запрещено принимать беременным, кормящим женщинам.

Применение препаратов может сопровождаться следующими нежелательными реакциями:

  • головокружением;
  • головной болью;
  • повышенной утомляемостью;
  • сонливостью;
  • нарушением сна;
  • тревожностью;
  • обмороками;
  • понижением давления при смене положения тела (ортостатическая гипотензия);
  • приступами стенокардии;
  • тошнотой, рвотой;
  • поносом;
  • нарушением эякуляции;
  • потливостью;
  • отечностью слизистых;
  • зудом.

Количество, степень тяжести нежелательных реакций зависит от типа альфа-1,2. Чем большей селективностью он обладает, тем их меньше.

Эффект первой дозы

Первичный прием ААБ часто сопровождается приступом ортостатической (постуральной) гипотензии – резким падением артериального давления при смене положения тела с лежачего на стоячее.

Клинически она проявляется головокружением, резкой слабостью, потемнением в глазах, внезапным обмороком. Во время падения пациенты, особенно пожилые, часто получают травмы. Сочетание ортостатической гипотензии и начала терапии альфа-блокаторами называют эффектом первой дозы.

Чаще всего патология встречается среди пациентов, принимающих празозин (16%). Другие лекарственные средства всасываются из пищеварительного тракта медленнее, блокирование рецепторов происходит плавно, организм успевает приспособиться к изменившимся условиям.

Предупредить обморок можно следующими методами:

  • перестать за несколько дней до начала терапии принимать мочегонные средства (только после консультации с врачом);
  • начать лечение с минимальной дозы, увеличить дозировку только через несколько дней;
  • впервые принимать лекарство перед сном, заняв горизонтальное положение.

Если после развития эффекта первой дозы пациент перестает принимать препарат, возобновление лечения на протяжении недели не сопровождается рецидивом. При более позднем сроке возвращения к терапии возможен рецидив.

Литературы

  1. Craig Weber. Alpha Blockers for Hypertension, 2018
  2. А. Б. Богданов, Е. И. Велиев, И. B. Лукьянов. Альфа-адреноблокаторы в урологии, 2009
  3. М.Ф. Иванова, С.K. Евтушенко. ААБ в лечении когнитивных и сосудистых нарушений головного мозга, 2008
  4. Wong GWK, Laugerotte A, Wright JM. Блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов для лечения высокого артериального давления, 2015

Ирина Костылева Высшее медицинское образование. Кировская государственная медицинская академия (КГМА). Участковый терапевт.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *